Predpona: návod na použitie

Nádor

Obchodný názov lieku: Prefix (Prefix)

Účinné látky: Cefprozil

Farmakoterapeutická skupina: Antibiotiká (skupina cefalosporínov)., Antibiotiká (skupina cefalosporínov).

Formulár vydania:

„Prefix®“, tablety, každá potiahnutá 500 mg, №10, №14, №20. „Prefix®“ 250 mg / 5 ml, prášok na prípravu 60 ml suspenzie, doplnený plastovou odmernou lyžičkou na 5 ml. „Prefix®“ 250 mg / 5 ml, prášok na prípravu 100 ml suspenzie, doplnený plastovou odmerkou na 5 ml.

Forma dávkovania:

Prášok na prípravu suspenzií na požitie 250 mg / 5 ml 60 ml (30 g) a 100 ml (50 g) (liekovky) s odmernou lyžičkou

zloženie:

Zloženie tabliet: účinná látka: monohydrát cefprozilu (zodpovedá 500 mg cefprozilu); pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, stearát horečnatý. Zloženie prášku na prípravu suspenzií: účinná látka: monohydrát cefprozilu, ekvivalent 3000 mg (60 ml) a 5000 mg (100 ml) cefprozilu; excipienty: mikrokryštalická celulóza, krospovidón, cremophor RH 40, sacharóza, glycín, aspartam, bezvodá kyselina citrónová, koloidný oxid kremičitý, benzoát sodný, chlorid sodný, banán a maskovacie príchute; puzdro: Opadry YS-1 7003 (oxid titaničitý, HPMC 3 cP - METHOCEL E3-LV, HPMC 6 cP - METHOCEL E6-LV, PEG 400 NF, Polysorbát 80, emulzia Simethicone).

Farmakologické vlastnosti: t

Semisyntetické antibiotikum zo skupiny generácií cefalosporínov II. Inhibuje syntézu mukopeptidov bunkovej steny baktérií väzbou na jeden alebo viac proteínov viažucich penicilín (PSB), ktoré zase inhibujú transpeptidáciu peptidoglykánov bunkovej steny baktérií (inhibícia biosyntézy bunkovej steny). - in vitro účinný proti širokému spektru gram-pozitívnych a gram-negatívnych baktérií: - Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov - výrobcovia betalaktamázy), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus durans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus warneri, Streptococcus agrachtlets, Streptococci (skupiny C, D, F a G) skupina viridans Streptococci - Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy: Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov vrátane aeróbnych gramnegatívnych mikroorganizmov: Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov, ktoré sú kryogénne) catarrhalis (vrátane kmeňov produkujúcich p-laktamázu), Citroba Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Neisseria gonorrhoeae (vrátane kmeňov produkujúcich β-laktamázu), Proteus mirabilis, Salmonella spp. - Shigella spp., Vibrio spp. Nie je účinný proti Acinetobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas a Serratia. - Anaeróbne mikroorganizmy: Prevotella (Bacteroides) melaninogenicus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Väčšina kmeňov skupiny Bacteroides fragilis je rezistentná na liečivo. Nie je účinný proti Enterococcus faecium.

Farmakokinetika:

Po perorálnom podaní sa absorbuje 95% liečiva. Menovanie s jedlom neovplyvňuje stupeň absorpcie. Väzba na plazmatické proteíny je približne 36% a nezávisí od koncentrácie v rozmedzí od 2 μg / ml do 20 μg / ml. Akumulácia v plazme u jedincov s normálnou funkciou obličiek po niekoľkých dávkach nebola pozorovaná. Priemerný polčas je 1-1,4 hodiny. Biologická dostupnosť sa pri predpisovaní antacidami nemení. Renálny klírens lieku je v priemere 1,78 - 2,53 ml / min / kg. Vylučuje sa obličkami glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Približne 54–70% dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom. U dospelých pacientov s normálnou funkciou obličiek po užití lieku v dávke 250 mg, 500 mg alebo 1 g bola koncentrácia lieku v moči počas prvých 4 hodín 700, 1000 a 2900 μg / ml. U pacientov so zníženou funkciou obličiek sa plazmatický polčas môže zvýšiť na 5,2 hodín v závislosti od stupňa renálnej filtrácie. U pacientov s úplným nedostatkom funkcie obličiek sa polčas v plazme zvyšuje na 5,9 hodín. Polčas (T1 / 2) sa počas hemodialýzy znižuje. U pacientov s poškodenou funkciou pečene sa polčas predlžuje na približne 2 hodiny. Veľkosť zmeny nevyžaduje úpravu dávky u pacientov s poškodenou funkciou pečene.

Indikácie na použitie:

Infekcie horných (faryngitída, tonzilitída, zápal stredného ucha, akútna sinusitída) a nižšie (bronchitída a pneumónia) dýchacích ciest: komplikované a nekomplikované infekcie kože a mäkkých tkanív: (abscesy, zvyčajne vyžadujúce chirurgickú drenáž). Akútne nekomplikované infekcie močových ciest (vrátane akútnej cystitídy).

Spôsob použitia:

Liečivo sa podáva orálne. Vek / infekcie Dávka (mg) Dávka (ml) Dospelí a deti od 13 rokov Infekcia horných dýchacích ciest: faryngitída, angína, zápal mandlí 500 mg / 24 h 10 ml / 24 h Sinusitída (u stredne ťažkých až ťažkých infekcií sa má použiť vyššia dávka) 250 mg / 12 hodín alebo 500 mg / 12 h 5 ml / 12 h alebo 10 ml / 12 h Infekcie dolných dýchacích ciest: bronchitída a pneumónia 500 mg / 12 h 10 ml / 12 h Infekcie kože a mäkkých tkanív: (komplikované a nekomplikované) 250 mg / 12 h, 500 mg / 12 h alebo 500 mg / 24 h 5 ml / 12 h, 10 ml / 12 h alebo 10 mg / 24 h Akútne nekomplikované infekcie močových ciest vrátane akútnej cystitídy. 500 mg / 24 h 10 ml / 24h Deti vo veku 2 - 12 rokov (suspenzia) Infekcie horných dýchacích ciest: faryngitída, angína, tonzilitída 7,5 mg / kg / 12h 0,15 ml / kg / 12h Infekcie kože a mäkkých tkanív: (komplikované a nekomplikované) 20 mg / kg / 12h 0,4 ml / kg / 12h Deti od 6 mesiacov do 2 rokov (suspenzia) Infekcie horných dýchacích ciest: zápal stredného ucha, zápal prínosových dutín 15 mg / kg / 12 h 7,5-12 mg / kg / 12 h 0, 3 ml / kg / 12 h 0,15 -0,3 ml / kg / 12 h Pri liečbe infekcií spôsobených Streptococcus pyogenes sa liek musí užívať najmenej 10 dní. Spôsob prípravy suspenzie Suspenzia sa pripraví zriedením prášku čistenou alebo prevarenou vodou. Na prípravu 60 ml suspenzie (nominálny objem) je potrebné pridať 30 ml prášku na značku na fľaši (skutočný objem je 60 ml suspenzie) vo fľaši obsahujúcej 30 g prášku. Na prípravu 100 ml suspenzie (menovitý objem) je potrebné pridať vodu do značky na injekčnej liekovke (skutočný objem je 100 ml suspenzie) vo fľaši obsahujúcej 50 g prášku. Čas použiteľnosti pripravenej suspenzie je 14 dní pri teplote nie vyššej ako 25 ° C. Pred užitím obsahu injekčnej liekovky dôkladne pretrepte, aby sa získala homogénna suspenzia. Homogénna suspenzia obsahuje 250 mg cefprozilu v 5 ml. Na dávkovanie hotovej suspenzie pomocou odmernej lyžice. Bezprostredne po odobratí suspenzie sa dieťaťu umožní vypiť niekoľko dúškov čaju alebo šťavy, aby sa umylo a prehltlo zvyšné množstvo suspenzie v ústnej dutine. Po použití sa lyžica umyje tečúcou vodou, vysuší a uloží spolu s prípravkom.

Vedľajšie účinky:

Nežiaduce účinky sú podobné tým, ktoré sú spôsobené inými perorálnymi cefalosporínmi. Najčastejšie vedľajšie účinky sú: Gastrointestinálne: Hnačka (2,9%), nauzea (3,5%), vracanie (1%) a bolesť brucha (1%). Zmeny aktivity pečeňových enzýmov: Odchýlky AST (2%), ALT (2%), alkalickej fosfatázy (0,2%) a hodnôt bilirubínu (

prefix

Výrobca: JSC "Nobel Almaty Pharmaceutical Factory" Kazašská republika

Kód ATC: J01DC10

Uvoľňovanie formy: Pevné dávkové formy. Tablety.

Všeobecné charakteristiky. zloženie:

Účinná látka: 523,13 mg monohydrátu cefprozilu, čo je ekvivalentné cefprozilu 500 mg.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza PH 102, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), stearát horečnatý.

Shell zloženie: oxid titaničitý, HPMC 3 cP - Methocel E3-LV, HPMC 6 cP - Methocel E6-LV, polyetylénglykol 400, polysorbát 80, emulzia simetikónu 30%.

Farmakologické vlastnosti: t

Farmakodynamika. PREFIX je polosyntetické cefalosporínové antibiotikum druhej generácie. PREFIX inhibuje syntézu mukopeptidu v stene bakteriálnych buniek. Potláča syntézu bakteriálnej bunkovej steny väzbou jedného alebo viacerých proteínov viažucich penicilín, ktoré zase inhibujú konečnú transpeptidáciu syntézy peptidoglykánov v stene bakteriálnych buniek a tým inhibujú biosyntézu bunkovej steny. V dôsledku toho sa baktéria rozpúšťa v dôsledku pokračujúcej aktivity enzýmov autolytickej bunkovej steny (autolyzíny a hydrolázy mureínu).

Cefprozil je účinný in vitro proti širokému spektru gram-pozitívnych a gram-negatívnych baktérií. Baktericídny účinok cefprozilu je výsledkom supresie syntézy bunkovej steny. Účinnosť cefprozilu bola dokázaná proti väčšine kmeňov nasledujúcich mikroorganizmov, a to in vitro aj s infekciami:

Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Staphylococcus aureus * (vrátane kmeňov produkovaných β - laktamázou)

* Cefprozil je neaktívny proti meticilínom rezistentným stafylokokom.

Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy: Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov produkovaných p-laktamázou), Moraxella (Branhamella) kataralis (vrátane kmeňov produkovaných p-laktamázou).

Cefprozil je neaktívny proti Enterococcus faecium, Acinetobacter, Enterobacter, Morgnella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas a Serratia, Bacteroides fragillis.

Farmakokinetika. Po perorálnom podaní sa približne 95% cefprozilu vstrebáva. Užívanie PREFIXu súčasne s jedlom zvyšuje čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie (Tmax) z 0,25 na 0,75 h, ale neovplyvňuje stupeň absorpcie (plocha pod krivkou) alebo maximálnu plazmatickú koncentráciu (Cmax) cefprozilu. Biologická dostupnosť cefprozilu sa nemení po užití antacida po 5 minútach.

Distribučný objem je približne 0,23 l / kg. Približne 36% cefprozilu sa viaže na plazmatické proteíny a nezávisí od koncentrácie v rozmedzí od 2 μg / ml do 20 μg / ml. Údaje o akumulácii cefprozilu v plazme u pacientov s normálnou funkciou obličiek po opakovanom podaní v dávke do 1000 mg každých 8 hodín počas 10 dní nie sú dostupné. Objem distribúcie cefprozilu v rovnovážnom stave je 0,23 l / kg telesnej hmotnosti zdravého dospelého pacienta s normálnou funkciou obličiek. U dospelých pacientov s normálnou funkciou obličiek je priemerný plazmatický polčas 1 až 1,4 hodiny.

Renálny klírens lieku je v priemere 1,78 - 2,53 ml / min na kg telesnej hmotnosti. Cefprozil sa vylučuje hlavne močom glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Približne 54 - 70% jednorazovej dávky lieku sa vylúči v nezmenenej forme do moču v priebehu 24 hodín U dospelých pacientov s normálnou funkciou obličiek, ktorí užívajú jednu dávku cefprozilu 250 mg, 500 mg alebo 1 g, koncentráciu lieku v moči po prvých 4 hodinách. priemer je 700, 1000 a 2900 μg / ml.

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa polčas cefprozilu v plazme predlžuje na 5,2 hodín v závislosti od stupňa renálnej dysfunkcie. U pacientov s úplnou neprítomnosťou funkcie obličiek polčas cefprozilu v plazme dosahuje 5,9 hodín, pričom polčas je počas hemodialýzy skrátený. U pacientov s zjavným zlyhaním obličiek neboli stanovené pokyny na uvoľňovanie lieku.

U pacientov s poškodenou funkciou pečene sa polčas rozpadu zvyšuje na 2 hodiny, amplitúda zmien nezaručuje úpravu dávky u pacientov v tejto skupine.

Indikácie na použitie:

- kožné infekcie (komplikované a nekomplikované), absces, zvyčajne chirurgická drenáž;

- akútne nekomplikované infekcie močových ciest, vrátane akútnej cystitídy.

Dávkovanie a podávanie: t

PREFIX je indikovaný na perorálne podanie. Dospelí a deti od 13 rokov:

- infekcie horných dýchacích ciest: pri faryngitíde a angína, 500 mg sa predpisuje každých 24 hodín; pri sinusitíde je odporúčaná dávka 250 mg každých 12 hodín, so stredne ťažkými až ťažkými formami - 500 mg každých 12 hodín;

- infekcia dolných dýchacích ciest: pri bronchitíde a pneumónii je odporúčaná dávka 500 mg každých 12 hodín;

- infekcie kože: pri nekomplikovaných infekciách kože a mäkkých tkanív je odporúčaná dávka 250 mg každých 12 hodín alebo 500 mg každých 24 hodín, v prípade potreby sa predpíše 500 mg každých 12 hodín;

- akútne nekomplikované infekcie močových ciest vrátane akútnej cystitídy: odporúčaná dávka je 500 mg každých 24 hodín.

Trvanie liečby je zvyčajne 7 dní. U pacientov s infekciami spôsobenými beta-hemolytickým streptokokom sa môže liečba predĺžiť až na 10 dní.

Funkcie aplikácie:

Pred začatím liečby cefprozilom u pacientov je potrebné vykonať dôkladnú štúdiu o precitlivenosti na cefprozil, cefalosporíny, penicilíny alebo iné lieky. Osobitnú pozornosť treba venovať predpisovaniu lieku pacientom s precitlivenosťou na penicilínové antibiotiká v dôsledku vývoja krížovej alergickej reakcie medzi β-laktámovými antibiotikami, ktoré sa vyskytujú u viac ako 10% pacientov, ktorí majú alergickú reakciu na penicilíny v anamnáze. Ak sa vyskytne alergická reakcia, je potrebné prestať užívať liek. Závažné reakcie z precitlivenosti na liek môžu vyžadovať liečbu epinefrínom a ďalšie núdzové opatrenia, vrátane okysličovania, intravenóznych tekutín, intravenózneho podávania antihistaminík, kortikosteroidov, presorických amínov a ventilačnej liečby z klinických dôvodov.

Vývoj pseudomembranóznej kolitídy je zaznamenaný prakticky vo všetkých anti-bakteriálnych látkach, vrátane cefprozilu, a líši sa v závažnosti ochorenia: od stredne závažných až po život ohrozujúce formy. Preto je dôležité vziať túto diagnózu do úvahy u pacientov, ktorí majú hnačku po užití antibakteriálnych liekov.

Liečba antibakteriálnymi činidlami mení normálnu mikroflóru hrubého čreva a môže umožniť nadmerný rast klostrídií. Štúdie ukázali, že toxíny produkované Clostridium defficile sú jednou z hlavných príčin vzniku kolitídy spojenej s anti-biotikami.

Po diagnóze pseudomembranóznej kolitídy je potrebné prijať vhodné terapeutické opatrenia. Pseudomembranózny stredný priebeh kolit zvyčajne zmizne až po vysadení lieku. Pri stredne ťažkej až ťažkej kolitíde je potrebné používať kvapaliny a elektrolyty, doplnok proteínov a antibakteriálnu terapiu účinnú proti Clostridium defficile.

U pacientov so známym a suspektným zlyhaním obličiek sa pred a počas liečby má vykonať dôkladné klinické vyšetrenie a vhodné laboratórne testy. Celková denná dávka cefprozilu u takýchto pacientov sa má znížiť v dôsledku zistenia vysokých a / alebo predĺžených plazmatických koncentrácií antibiotika pri predpisovaní normálnej dávky lieku. Cefalosporíny, vrátane cefprozilu, sa majú predpisovať opatrne pacientom užívajúcim obidva silné diuretiká po vedľajšom účinku na renálnu funkciu týchto liekov.

Vymenovanie cefprozilu v neprítomnosti identifikovaných alebo zjavne podozrivých bakteriálnych infekcií alebo profylaktických indikácií môže prispieť k riziku vzniku baktérií rezistentných na liečivá.

Cefprozil sa má podávať opatrne jednotlivým pacientom s anamnézou gastrointestinálnych ochorení, najmä kolitídy.

Počas liečby cefalosporínovými antibiotikami je možná Coombsova pozitívna reakcia.

Pacienti so zlyhaním obličiek. Pacienti s renálnou insuficienciou s klírensom kreatinínu 30 ml / min a viac nevyžadujú u pacientov zmenu obvyklého dávkovacieho postupu. U pacientov s klírensom kreatinínu menej ako 30 ml / min sa má upraviť frekvencia podávania: títo pacienti majú dostať 50% zvyčajnej dávky cefprozilu v obvyklom intervale dávkovania. Keďže liek sa čiastočne vylučuje z tela hemodialýzou, u pacientov užívajúcich hemodialýzu sa má cefprozil užívať po skončení dialýzy.

Pacienti so zlyhaním pečene. U pacientov s hepatálnou insuficienciou nie je potrebné dávkovanie lieku upravovať.

Starší pacienti. U pacientov starších ako 65 rokov sa pozorovala jednorazová dávka cefprozilu 1 g, zvýšenie plochy pod krivkou z 35 na 65% a 40% zníženie hodnoty renálneho klírensu v porovnaní s pacientmi z 20 na 40 l. Priemerná výška plochy pod krivkou u mladých a starších žien je o 15 - 20% vyššia ako u mužov. Amplitúda takýchto zmien spojených s vekom a pohlavím vo farmakokinetike cefprozilu nie je taká významná a nevyžaduje úpravu dávky.

Použitie u detí. Nie sú žiadne údaje o bezpečnosti lieku PREFIX u detí mladších ako 13 rokov.

Tehotenstvo a dojčenie. Liek je kontraindikovaný na použitie počas gravidity a laktácie. Ak je to potrebné, vymenovanie lieku PREFIX pre ženy v období tehotenstva je nevyhnutné na posúdenie predpokladaného prínosu pre matku a možného rizika pre plod. Malé množstvo cefprozilu (menej ako 0,3% dávky) sa nachádza v materskom mlieku u dojčiacich žien po užití jednorazovej dávky 1 g. Priemerná denná koncentrácia sa pohybuje od 0,25 do 3,3 μg / ml.

Vlastnosti vplyvu lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné stroje. Pri vedení vozidla a vykonávaní iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií, je potrebná opatrnosť.

Vedľajšie účinky:

Vedľajšie reakcie cefprozilu sú podobné reakciám iných cefalosporínov. PREFIX je zvyčajne dobre tolerovaný. Len asi 2% pacientov bolo nútených ukončiť liekovú terapiu v dôsledku vývoja nežiaducich reakcií:

- kolitídy (vrátane pseudomembranóznej kolitídy);

- zvýšená AST, ALT, zvýšená alkalická fosfatáza a rubín bilubínu;

- zvýšené hladiny močovinového dusíka v krvi (BUN), séra na reatinín;

- genitálny pruritus a vaginitída.

- vracanie a bolesť brucha;

- zvýšená aktivita, bolesť hlavy, nervozita, nespavosť, obštrukcia a ospalosť;

- anafylaxia, angioedém;

Interakcia s inými liekmi:

Pri používaní PREFIX s:

- aminoglykozidové antibiotiká boli označené nefrotoxicitou;

- probenecid, plocha pod krivkou cefprozilu sa zvyšuje dvakrát;

- cefalosporínové antibiotiká môžu spôsobiť falošne pozitívnu reakciu na glukózu v moči pomocou Benedictovho alebo Fehlingovho činidla, a nie testom založeným na enzýmoch pre glukozúriu.

- Pri zistení glukózy v krvi sa môže vyskytnúť falošne negatívna reakcia s ferikyanidom. Prítomnosť cefprozilu v krvi neovplyvňuje kvantitatívne stanovenie kreatinínu v plazme a moči metódou alkalicko-pirátskej.

Kontraindikácie:

- precitlivenosť na cefprozil a iné cefalosporíny;

- tehotenstvo a dojčenie;

- detí do 13 rokov.

predávkovania:

Príznaky: strata chuti do jedla, hnačka, závažné predávkovanie: nevoľnosť, vracanie, črevná kolika, apoplexia, znížená citlivosť a pocit pálenia v rukách a nohách, ako aj svalové kŕče.

Liečba: V prípade závažného predávkovania, najmä u pacientov s poškodenou funkciou obličiek, sa cefprozil odstraňuje hemodialýzou.

Podmienky skladovania:

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C na suchom, tmavom mieste. X bolí mimo dosahu detí! Čas použiteľnosti 2 roky. Neplatí po uplynutí doby použiteľnosti.

Dovolenkové podmienky:

balenie:

Tablety, filmom obalené 500 mg, v blistri so 7 alebo 10 tabletami, 1 alebo 2 blistrami v škatuli spolu s návodom na použitie.