Alopurinol Aegis: na aký farmakologický účinok sa používa?

Choroba

Alopurinol Aegis je liek používaný pri liečbe dny. Akcia je zameraná na zníženie tvorby kyseliny mliečnej, čo vám umožňuje zmierniť príznaky ochorenia, znížiť počet exacerbácií a vrátiť schopnosť pracovať.

Liek neodstráni kyselinu mliečnu z tela, a preto varuje pred možnými exacerbáciami v budúcnosti bez toho, aby mal terapeutický účinok v čase prijatia. Užívanie lieku v kombinácii s inými liekmi urýchľuje remisiu.

Formy uvoľnenia a súčasné zloženie

Výrobca poskytuje liek vo forme tabliet 100 mg a 300 mg. Hlavná zložka: alopurinol.

Pomocné zložky v tabletách 100 mg: t

  • zemiakový škrob;
  • stearát horečnatý;
  • sacharóza;
  • potravinárska želatína.

Ďalšie látky v tabletách 300 mg: t

  • mliečny cukor;
  • stearát horečnatý;
  • oxid kremičitý;
  • sodná soľ karboxymetylškrobu;
  • celulóza;
  • želatína.

Mechanizmus účinku, farmakokinetika

Alopurinol má podobnú štruktúru ako hypoxantín. Látka alopurinol a jeho hlavný aktívny metabolit, oxypurinol, inhibujú špeciálny enzým, xantínoxidázu, ktorá modifikuje hypoxantín na xantín a potom na kyselinu močovú. Znižuje hustotu týchto látok v krvnej plazme, moči, zabraňuje tvorbe urátov v tkanivách a (alebo) podporuje ich deštrukciu. Index kyseliny klesá od 4 dní používania lieku, najväčší účinok sa pozoruje po 14 dňoch.

Liek je dobre kombinovaný s liekmi, ktoré zvyšujú vylučovanie kyseliny močom, najmä ak sa v kĺboch ​​vyskytujú nečistoty. Používa sa aj na prevenciu nástupu a opakovaného výskytu depozitov kyseliny močovej.

Po aplikácii sa hlavná látka lieku rýchlo vstrebáva do krvného obehu. Najvyššia koncentrácia látky v krvi sa dosiahne po 1 - 1,5 hodine. Alopurinol, oxypurinol nie sú v kontakte s plazmatickými proteínmi, okamžite distribuovanými v tkanivovej tekutine. Približne 20% dávky sa vylúčilo v stolici v nezmenenej forme.

Účinná látka sa vylučuje hlavne močom. T1 alopurinol - 120 minút. Kvôli glomerulárnej filtrácii sa zvyšuje renálny klírens. Keď príjem dosiahne týždenné obdobie, 60-70% dávky je v moči ako oxypurinol, 6-12% hlavnej zložky lieku sa vylučuje močom v nezmenenej forme.

U pacientov s renálnou insuficienciou je kyselina oxypurinol výrazne horšia. V prítomnosti dnovej nefropatie sa musí dávka znížiť, aby sa kontrolovala správna úroveň oxypurinolu na potlačenie xantínoxidázy.

Indikácie na použitie

Nástroj je predpísaný pre patológie sprevádzané hyperurikémiou, primárnou (sekundárnou) dnou, patológiou obličkových kameňov s tvorbou urátov. Alopurinol Aegis je účinný pri primárnej (sekundárnej) hyperurikémii v prítomnosti nasledujúcich ochorení:

  • lupienka;
  • ožarovanie, cytostatická liečba neoplaziem, hlavne u detí;
  • zlyhanie obličiek;
  • zlyhanie purínového metabolizmu v detstve;
  • traumatické zranenia (rozsiahle);
  • tvorba kameňov oxalátu a vápnika v obličkách;
  • poruchy enzýmov (Lesch-Nychenova choroba);
  • ochorenia hematopoetického, lymfatického tkaniva;
  • masívna liečba kortikosteroidov.

kontraindikácie

Liek má množstvo kontraindikácií pre pacientov:

  • závažné poruchy v pečeni;
  • zlyhanie obličiek;
  • primárna hemochromatóza;
  • exacerbácia dny;
  • nosenie dieťaťa;
  • dojčenia;
  • vysoká citlivosť organizmu na účinnú látku;

Podrobný návod na použitie

Užívajte pilulky po jedle so pohárom vody. Dávkovanie nad 300 mg na získanie frakčnej dávky. Na vylúčenie nežiaducich reakcií začnite s dávkou 100 mg. Trvanie liečby je predpísané lekárom v závislosti od závažnosti súčasnej patológie.

Dávkovanie pre dospelých denne počas 1 času:

  • mierne štádium dny - 100-200 mg;
  • priemerná závažnosť ochorenia je 300-600 mg;
  • závažná patológia - 700-900 mg;
  • v prípade potreby vypočítajte dávku vo vzťahu k hmotnosti pacienta - 2-10 mg / kg za 24 hodín.

Vek detí, mládež

  • deti do 10 rokov - 5-10 mg / kg;
  • dospievajúci vo veku 10-15 rokov - 10-20 mg / kg, maximálna dávka denne je 400 mg.

Starší ľudia

Pre starších ľudí je minimálna dávka na zníženie kyseliny na rýchlosť norm.

Dávkovanie pri zhoršenej činnosti obličiek:

  • 100 mg denne alebo s intervalom 1 deň.

Príjem počas tehotenstva a dojčenia

Liek nie je predpísaný ženám v pozícii a dojčiacim matkám.

Príjem detí

Podávanie liečiva je nežiaduce. Výnimkami sú cytostatická liečba leukémie a iných malígnych patológií, enzymatických porúch.

Príznaky predávkovania a opatrenia na neutralizáciu

V prípade predávkovania má pacient tieto príznaky:

Na odstránenie intoxikácie podniknite opatrenia: vypite veľké množstvo vody, čo vedie k zvýšenej diuréze.

V nemocnici je možná dialýza.

Nežiaduce reakcie

Liek je pacientmi dobre tolerovaný, je však možné, že sa prejavia nežiaduce reakcie:

  • peeling, suchá koža;
  • anafylaktický šok;
  • aplastickú anémiu;
  • agranulocytóza;
  • trombocytopénia;
  • problémy so zrakom, šedý zákal;
  • eozinofília;
  • bolesť brucha;
  • epilepsie;
  • vypadávanie vlasov;
  • artralgia (bolesť kĺbov);
  • ospalý stav;
  • hnačka;
  • vyrážka vo forme hustých papúl, svrbenie;
  • migréna, závraty;
  • nezápalové poškodenie nervov;
  • záchvat dny;
  • vaskulitída;
  • nevoľnosť, zvracanie;
  • hepatitída;
  • horúčkovitý stav;
  • astenická reakcia;
  • opuchnuté lymfatické uzliny.

Špeciálne pokyny: liek a alkohol

Používanie alkoholu a nápojov obsahujúcich alkohol je v čase liečby zakázané. Interakcia hlavnej látky a etanolu vedie k intoxikácii organizmu, zaťažuje pečeň, obličky, zvyšuje riziko nežiaducich reakcií.

Užívanie lieku v prípade zhoršenej aktivity obličiek, pečene

S veľkou opatrnosťou je prepustený na pacientov, ktorí majú problémy s pečeňou a obličkami.

Interakcia s inými liekmi

Pred užívaním tabletiek v kombinácii s inými liekmi musíte zvážiť niektoré faktory:

  1. Allopurinol Egis je schopný zvýšiť účinky liekov - hypoglykemických, kumarínových antikoagulancií, adenín-arobinozidu.
  2. Pri interakcii so salicylátmi a urikosurikami sa znižuje aktivita lieku.
  3. Spôsobuje akumuláciu bioaktívnej látky azatioprinu, merkaptopurínu.

Špeciálne pokyny

Táto položka obsahuje niekoľko funkcií:

  1. Počas liečebného obdobia musí pacient vypiť aspoň 2 litre čistenej vody denne.
  2. Pre ľudí s nádormi by mal lekár predpísať najmenšie dávkovanie pred cytostatickou liečbou.
  3. V počiatočnom štádiu užívania lieku sa môže objaviť exacerbácia dny.
  4. Je možné zničenie veľkých urátových kameňov v obličkovej panve s ich následným prenosom na ureter.
  5. Dlhodobé lieky môžu znížiť koncentráciu osobnej pozornosti a reakcií tela, preto sa neodporúča viesť vozidlo alebo vykonávať nebezpečné činnosti.
  6. V prípade zhoršenej funkcie štítnej žľazy sa predpisuje opatrne.
  7. Pre pozitívny vplyv na čas prijatia by sa mala dodržiavať diéta predpísaná ošetrujúcim lekárom.

Stanovisko lekárov a pacientov

Lekárske recenzie o lieku:

Dnes sa na mňa čoraz viac obracajú ľudia s dnou. Choroba sa vyvíja v krátkom čase, preto si vyžaduje včasnú liečbu, aby nedochádzalo k komplikáciám. Predovšetkým predpisujem pacientom špeciálnu diétu, pretože to priamo ovplyvňuje ďalšiu liečbu. Alopurinol Aegis predpisujem ako liek, dokonale kontroluje kyselinu močovú a poskytuje profylaxiu počas útokov. Nemali by sme zabúdať na takú nuanciu, ako je spotreba dostatočného množstva kvapaliny, pretože výsledok na nej závisí.

Maria Feodorovna, lekárka

Odporúčania a rady pre pacientov:

Stalo sa tak, že som mal diagnostikovanú hyperurikémiu. Inými slovami, vysoký obsah kyseliny močovej je spôsobený purínom, ktorý sa podieľa na metabolizme, a to v dôsledku zlého fungovania obličiek a vysokého obsahu fruktózy v potravinách. Bol som predpísaný liek s názvom Allopurinol Egis.

Larisa Ivanovna, 52 rokov

Dna prišla ku mne pred 6 rokmi. Miestni lekári vymenovali prísnu diétu, pričom liek Allopurinol Egis a Kolhikum. Posledný pár mesiacov, po ktorom prestal predávať v lekárňach v našom meste. Úprimne povedané, účinok to nie je obzvlášť všimol.

Keďže som nevidel výsledok, rozhodol som sa vyskúšať diétu, ale v dôsledku toho sa hladina kyseliny zvýšila na 650 jednotiek (2-krát viac ako je potrebné). Vyskytli sa problémy s kožou, niektoré uzlíky sa dostali von, opakovali sa záchvaty dny. Rozhodol som sa začať piť liek podľa pokynov lekára. Trvalo viac ako rok. Výsledok - hladina kyseliny klesla na normálnu hodnotu, uzliny zmizli po 6 mesiacoch podávania, zmizli záchvaty dny. Chcel by som poznamenať, že strava, zatiaľ čo som ju nesledoval, aj keď lekári tvrdili, že je to veľmi dôležité. Ale možno je to len toľko šťastia.

Michael, 45 rokov

Ahoj všetci. Tieto pilulky boli predpísané lekárom po krvnom teste. Mám zvýšený index kyseliny močovej. Prijímam ich 1 kus za deň. Tak som pochopil, že sú potrebné pre dnu, ale nemám to, ale je tu stav pre-gout. Nepozorujem žiadne vedľajšie účinky, indikátor sa vrátil do normálu. Keďže v súčasnosti lekári eliminujú symptóm, nie príčinu, myslím si, že predpíšu prísnu diétu a predpíšu druhú liečbu. Odporúčam liek, naozaj funguje a navyše je lacný.

Mária, 39 rokov

Pozitívne a negatívne aspekty preskúmania a praktické skúsenosti

Výhody: naozaj znižuje rýchlosť kyseliny močovej, zmierňuje príznaky dny, rozumnú cenu.

Nevýhody: mnoho kontraindikácií, toxicita.

Odhadovaná cena

Alopurinol Aegis je dostupný v nasledujúcej cenovej kategórii:

  • 100 mg, 50 kusov - 100 rubľov;
  • 300 mg, 30 tabliet - 131 rubľov Aké sú analógy medicínskeho prípravku?

Lekársky prípravok má takéto analógy:

Podmienky a spôsob skladovania

Optimálna skladovacia teplota do 25 stupňov. Platí 5 rokov.

Dovolenka pre lekárne

Liek vydáva lekárnik prísne podľa predpisu ošetrujúceho lekára.

Alopurinol - návod na použitie, recenzie, analógy a formy uvoľňovania (tablety 100 mg a 300 mg Egis) lieky na liečbu a prevenciu dny u dospelých, detí a počas tehotenstva. Zloženie a interakcia s alkoholom

V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku Allopurinol. Prezentované recenzie návštevníkov na mieste - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárskych špecialistov na používanie alopurinolu v ich praxi. Veľká požiadavka na aktívnejšiu spätnú väzbu o drogách: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, čo výrobca nemusí uviesť v anotácii. Analógy alopurinolu v prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu a prevenciu dny u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia. Zloženie a interakcia lieku s alkoholom.

Alopurinol je činidlo, ktoré porušuje syntézu kyseliny močovej. Je to štruktúrny analóg hypoxantínu. Inhibuje enzým xantínoxidázu, ktorý sa podieľa na premene hypoxantínu na xantín a xantín na kyselinu močovú. Je to spôsobené poklesom koncentrácie kyseliny močovej a jej solí v telesných tekutinách a moči, čo prispieva k rozpúšťaniu existujúcich urátových usadenín a zabraňuje ich tvorbe v tkanivách a obličkách. Alopurinol zvyšuje vylučovanie hypoxantínu a xantínu močom.

štruktúra

Alopurinol + pomocné látky.

farmakokinetika

Po požití sa takmer úplne (90%) vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Metabolizuje sa tvorbou alloxantínu, ktorý si zachováva schopnosť dlhodobo inhibovať xantínoxidázu. Približne 20% dávky sa vylučuje črevami, zvyšok - obličkami.

svedectvo

Choroby sprevádzané hyperurikémiou (liečba a prevencia):

  • dna (primárna a sekundárna);
  • urolitiázy (s tvorbou urátov).

Hyperurikémia (primárna a sekundárna) vyplývajúca z chorôb sprevádzaných zvýšenou dezintegráciou nukleoproteínov a zvýšením obsahu kyseliny močovej v krvi, vrátane t s rôznymi hematoblastózami (akútna leukémia, chronická myeloidná leukémia, lymfosarkóm atď.), s cytostatickou a radiačnou terapiou nádorov (vrátane detí), psoriázy, rozsiahlych traumatických poranení spôsobených enzymatickými poruchami (Lesch-Nihena syndróm) a s masívnou terapiou glukokortikosteroidmi, keď sa v dôsledku intenzívneho rozpadu tkaniva významne zvyšuje množstvo purínov v krvi.

Uricová nefropatia s poruchou funkcie obličiek (zlyhanie obličiek).

Rekurentné obličkové kamene s oxalátom vápenatým vápenatým (v prítomnosti urikozúrie).

Formy uvoľnenia

Tablety 100 mg a 300 mg (Egis).

Návod na použitie a režim

Dovnútra. Liek by sa mal užívať po jedle, vypiť veľké množstvo vody. Denný objem moču by mal byť viac ako 2 litre a reakcia moču neutrálna alebo mierne zásaditá. Denná dávka vyššia ako 300 mg sa má rozdeliť do niekoľkých dávok.

Na zníženie rizika možných vedľajších účinkov sa odporúča začať liečbu dávkou 100 mg raz denne. Ak je to potrebné, denná dávka sa môže postupne zvyšovať (monitorovaním hladiny kyseliny močovej v krvnom sére v intervale 1-3 týždňov) v krokoch po 100 mg, aby sa dosiahol požadovaný účinok.

Zvyčajná udržiavacia dávka 200-600 mg denne. V niektorých prípadoch môže byť potrebné zvýšiť dennú dávku na 800 mg.

Čo sa týka telesnej hmotnosti, môže byť podávaná pri 2-10 mg / kg denne.

Alopurinol sa má začať u onkologických pacientov 1-2 dni pred začiatkom protinádorovej liečby, liek sa má podávať denne v dávke 600-800 mg počas 2-3 dní, po ktorej má pokračovať udržiavacia dávka predpísaná na základe hladiny kyseliny močovej.

Pri sekundárnej hyperurikémii spojenej s malígnymi ochoreniami krvného systému a iných orgánov, ako aj pri niektorých porušeniach enzýmových funkcií, je zvyčajná denná dávka 10-20 mg / kg telesnej hmotnosti v závislosti od veľkosti nádoru, počtu periférnych blastových buniek alebo stupňa infiltrácie kostnej drene.,

Starší pacienti, ako aj porušovanie obličiek a pečene

Starší pacienti majú vždy predpisovať najnižšiu možnú klinicky účinnú dávku; vždy zvážte možnosť zníženej funkcie obličiek a / alebo pečene.

V závislosti od stupňa poškodenia funkcie obličiek a pečene sa má dávka znížiť, pretože za týchto podmienok sa zvyšuje riziko toxických účinkov lieku.

Vedľajšie účinky

  • svrbenie;
  • makulopapulárna vyrážka;
  • lúpanie;
  • horúčka;
  • zväčšenie lymfatických uzlín;
  • bolesti kĺbov;
  • eozinofília;
  • vaskulitída;
  • epileptické záchvaty;
  • anafylaktický šok;
  • akútny záchvat dny;
  • nevoľnosť, zvracanie (možno sa im vyhnúť užívaním lieku po jedle);
  • bolesť brucha;
  • hnačka;
  • hepatitída;
  • trombocytopénia, agranulocytóza a aplastická anémia;
  • alopécia;
  • bolesť hlavy;
  • ospalosť;
  • slabosť;
  • závraty;
  • neuropatia;
  • šedý zákal;
  • poruchy zraku.

kontraindikácie

  • precitlivenosť;
  • závažné zlyhanie pečene;
  • závažné zlyhanie obličiek;
  • primárna (idiopatická) hemochromatóza (dokonca s rodinnou anamnézou);
  • asymptomatická hyperurikémia;
  • akútny záchvat dny;
  • tehotenstva;
  • obdobia laktácie.

Použitie počas gravidity a laktácie

Vlastnosť alopurinolu spôsobovať patológiu ľudského plodu nebola identifikovaná. Neuskutočnil sa však dostatočný spoľahlivý výskum použitia lieku počas tehotenstva a dojčenia u ľudí. Preto tehotné ženy môžu užívať tento liek len tak, ako to predpísal lekár, a to len v prípade, že neexistuje terapeutická alternatíva, keď ochorenie predstavuje väčšie riziko pre plod a matku ako alopurinol. Keďže sa alopurinol a oxypurinol vylučujú do materského mlieka, počas dojčenia sa treba zdržať užívania lieku alebo rozhodnúť, či počas liečby ukončiť dojčenie.

Použitie u starších pacientov

Starší pacienti majú vždy predpisovať najnižšiu možnú klinicky účinnú dávku; vždy zvážte možnosť zníženej funkcie obličiek a / alebo pečene.

V starobe vyžaduje použitie alopurinolu starostlivý lekársky dohľad.

Použitie u detí

Alopurinol sa nemá predpisovať deťom mladším ako 14 rokov, okrem prípadov cytostatickej liečby leukémie a iných malígnych ochorení, ako aj liečby porúch enzýmov.

Špeciálne pokyny

Ak sa objavia akékoľvek príznaky reakcie z precitlivenosti, alopurinol sa má okamžite vysadiť.

Alopurinol nie je indikovaný vo všetkých prípadoch hyperurikémie, ktorá sa vyskytuje bez klinických prejavov.

Deti sa nemajú predpisovať alopurinol, okrem prípadov sekundárnej hyperurikémie spojenej so zhubnými nádormi krvného systému a inej lokalizácie, ako aj niektorými porušeniami funkcií enzýmov.

Počas liečby by mal poskytovať dostatok tekutín. Denný objem moču by mal byť najmenej 2 litre s neutrálnym alebo mierne alkalickým pH.

V prítomnosti faktorov predisponujúcich k zníženiu funkcie obličiek (pokročilý vek, podávanie diuretík, liečba hypertenzie alebo zlyhania srdca ACE inhibítormi) si použitie alopurinolu vyžaduje pozorné lekárske sledovanie.

Na začiatku liečby sa odporúča monitorovanie funkcie pečene.

Začiatok Alopurinol môže spôsobiť akútny záchvat dny. Aby sa zabránilo tomuto záchvatu, odporúča sa kombinovať alopurinol s nesteroidným protizápalovým liečivom alebo denné podávanie kolchicínu v dávke 0,5-1 mg počas najmenej 1 mesiaca počiatočného obdobia liečby.

Ak sa počas užívania alopurinolu vyskytne záchvat dny, liek by mal pokračovať v rovnakých dávkach a na liečbu ataku by sa mal použiť nesteroidný protizápalový liek alebo kolchicín.

Pri veľmi vysokej hladine kyseliny močovej (malígne neoplazmy a ich liečba, Lesch-Nychenov syndróm) môže podanie alopurinolu spôsobiť v tkanivách usadeniny xantínu. Riziko tohto efektu je možné znížiť prijatím dostatočného množstva tekutiny. Pri porušeniach tvorby krvi sa odporúča pravidelné monitorovanie krvných vzoriek. Každá 100 mg tableta obsahuje 5% mg laktózy, ktorá sa má zvážiť pri príprave diéty pre pacienta s intoleranciou laktózy. 300 mg tablety neobsahujú laktózu.

V období užívania alopurinolu alkohol nie je povolený.

Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy

V niektorých prípadoch môže liek spôsobiť vedľajšie účinky vo forme ospalosti, závratov a zníženej schopnosti koncentrácie. Preto by mal lekár určiť stupeň obmedzenia alebo zákazu viesť vozidlá a pracovať s mechanizmami pre každého pacienta individuálne.

Liekové interakcie

Pri kombinovaní s nasledujúcimi produktmi je potrebná opatrnosť:

  • 6-merkaptopurín alebo azatioprín - inhibícia metabolizmu týchto liekov, alopurinol zvyšuje ich toxicitu; preto sa dávky 6-merkaptopurínu a azatioprinu majú znížiť na 1 / 4-1 / 3 normálnej hladiny;
  • vidarabín (adenín-arabinozid) - polčas rozpadu tohto lieku sa predlžuje;
  • cytostatiká (cyklofosfamid, doxorubicín, bleomycín, prokarbazín, mechloretamín) - zvyšuje sa riziko poškodenia krvotvorných orgánov;
  • chlórpropamid - v rozpore s funkciou obličiek zvyšuje riziko predĺženej hypoglykémie;
  • lieky, ktoré zvyšujú vylučovanie kyseliny močovej v moči, sulfinpirazóne, probenecide alebo vysokých dávkach salicylátov, pretože t zvyšujú vylučovanie oxypurinolu a tým znižujú terapeutický účinok alopurinolu;
  • teofylín a aminofylín, pretože sa zistilo potlačenie ich metabolizmu alopurinolom, pravdepodobne sprostredkované inhibíciou enzýmu xantínoxidázy;
  • cyklosporín - je možné zvýšiť jeho plazmatickú koncentráciu a toxicitu;
  • deriváty kumarínu - v niektorých prípadoch je možné znížiť ich antikoagulačný účinok;
  • ampicilín a amoxicilín - môžu zvýšiť riziko kožných reakcií.

V prípade renálnej insuficiencie sa má dávka znížiť, nemala by prekročiť 100 mg v klírensu s klírensom pod 20 ml / min. Môžete tiež dať ďalšiu dávku 100 mg lieku nie je denne, ale s dlhším intervalom. Dôrazne sa odporúča monitorovať hladinu plazmatického alopurinolu. Táto hladina by nemala prekročiť 100 µmol / l (15,2 mg / l).

Alopurinol a jeho metabolity sa vylučujú hemodialýzou. V prípade hemodialýzy 2-3 krát týždenne sa odporúča okamžite po hemodialýze jednorazová injekcia 300-400 mg lieku a v dňoch, keď sa hemodialýza neuskutočňuje, liek sa nemá podávať.

Analógy liečiva alopurinol

Štruktúrne analógy účinnej látky:

Ako užívať Alopurinol Aegis: pravidlá prijímania, bezpečnostné opatrenia

Existuje množstvo patológií, ktoré sú charakterizované tvorbou a ukladaním urátov v tkanivách. Pacienti užívajúci liek obsahujúci alopurinol môžu znížiť svoju hladinu. Ponúkame Vám podrobný popis tejto drogy, vrátane účinkov samo-liečby, ako aj návod na jej použitie.

Je to dôležité! Allopurinol Egis sa má užívať pod prísnym dodržiavaním ošetrujúceho lekára. Samoliečba môže viesť k negatívnym a dokonca fatálnym následkom.

Tu uvedené pokyny slúžia len ako referencia!

Indikácie na použitie

Liek Allopurinol Egis sa predpisuje na identifikáciu patológií urolitického systému so známkami zvýšenej kyseliny močovej v sére (hyperurkemia). Tento liek však možno predpísať po diagnostikovaní pacienta a iných ochorení. Môžu to byť:

  • obličkové kamene;
  • onkologické ochorenia;
  • dna;
  • posttraumatická toxikóza;
  • Syndróm Lesch-Nechen;
  • lupienka;
  • tofy;
  • dlhodobé užívanie kortikosteroidov;
  • narušenie metabolizmu purínu;
  • enzymatické poruchy.

Tento zoznam objasňuje, aká vážna je Alopurinol Egis a že je prísne zakázané ho brať sami. Ale poznať princíp účinkov na telo, povolené dávkovanie, kontraindikácie, je potrebné.

Kto je kontraindikovaný príjem lieku

Alopurinol Aegis môže mať závažný vplyv na metabolizmus. Preto má množstvo kontraindikácií. Nemalo by sa predpisovať ľuďom s takýmito chorobami:

  • alergické reakcie na alopurinol alebo podobné látky;
  • zlyhanie obličiek;
  • zlyhanie pečene;
  • akútna dna;
  • primárna hemochromatóza;
  • hyperurikémia;
  • deti do troch rokov;
  • tehotné a dojčiace ženy;
  • dedičné ochorenia;
  • imunita tela galaktóza, laktóza.

Existujú určité obmedzenia pre vymenovanie lieku Alopurinol pre deti od troch do štrnástich rokov, rovnako ako staršie osoby. Každý konkrétny prípad sa posudzuje samostatne a ak lekár rozhodne, potom sa tejto kategórii pacientov predpisujú lieky v minimálnych dávkach.

Užívanie drog

Liek predpisuje len ošetrujúci lekár. Liek je dostupný v lekárňach len na lekársky predpis. Každý balík obsahuje podrobné pokyny o tom, kde ho vziať. To by však nemalo byť výzvou na konanie. Tieto informácie sú určené len pre profesionálnych zdravotníckych pracovníkov. Denná dávka každého pacienta sa stanoví individuálne.

Pacient si musí pamätať len na to, že každá tableta sa zapije veľkým množstvom vody. Liek sa vylučuje obličkami, takže musíte kontrolovať denné množstvo moču a musí byť najmenej dva litre.

Deti do 14 rokov predpisovali liek v nízkych dávkach. Zvyčajne sa používajú tablety 100 mg. Jednou z takýchto tabliet by mala byť denná dávka pre deti od troch do desiatich rokov. Pre dospievajúcich do veku štrnástich rokov by dávka lieku nemala prekročiť štyri takéto tablety alebo 400 mg. Rodičia musia kontrolovať množstvo moču dieťaťa denne.

Bezpečnostné opatrenia pri užívaní lieku

Návod na použitie lieku obsahuje podrobný opis všetkých príznakov, ktoré sa môžu vyskytnúť počas predávkovania. Musia vedieť včas, aby to oznámili Vášmu lekárovi. Medzi hlavné príznaky patria:

  • nevoľnosť a zvracanie;
  • ospalosť;
  • akútnu bolesť brucha;
  • hnačka;
  • závraty;
  • kŕče;
  • šedý zákal;
  • poruchy zraku;
  • leukocytóza;
  • alergické kožné prejavy;
  • hepatitída;
  • akútna dna;
  • anafylaktický šok.

Ak sa u Vás vyskytnú tieto príznaky, musíte o tom okamžite informovať svojho lekára. Možno budete musieť prestať používať liek.

Liek sa neodporúča používať pre vodičov, pretože to môže ovplyvniť určité schopnosti psychiky a pozornosti. Presné údaje o vedľajších účinkoch však neexistujú. Ak ste prísne dodržiavať a dodržiavať odporúčania lekára, potom tieto príznaky by nemali byť. Recenzie mnohých pacientov, ktorí užívali liek, potvrdzujú neprítomnosť vedľajších účinkov. Je to spôsobené tým, že boli dodržané pokyny lekára.

V prvom a pol roku, dvoch mesiacoch, je potrebné sledovať pečeň a hladinu kyseliny močovej v krvnom sére.

Upozornenia výrobcu

Pokyny od výrobcu, ktoré sú v každom balení, upozorňujú, že výrobca odmieta zodpovednosť za možné následky. Vezmite si liek, vyžaduje ho len lekár. Neodporúča sa samoliečba. Upozorňujú tiež, že konzultácie s „lekármi“ v rôznych zdravotníckych zariadeniach nemôžu zaručiť pozitívny výsledok. Pred liečbou liekom by sa mala vykonať dôkladná diagnostika, ktorú možno získať len v klinickom prostredí, a nie na webovej stránke.

Presné údaje, ktoré sa majú použiť, sú určené pre odborníkov. Nie je to dôvod, pre ktorý môže pacient nezávisle predpísať liečbu. Liek Allopurinol Egis je možné len po konzultácii so svojím lekárom. Existujú stovky lekární online, ktoré sú pripravené poskytnúť liek komukoľvek bez toho, aby vyžadovali predpis a neposkytovali odporúčania na použitie. Nikdy nezabudnite na možné vedľajšie účinky.

analógy

Dnes na internete môžete nájsť ponuky z online lekární, ktoré ponúkajú mnoho analógov za dostupnejšiu cenu, alebo ak Allopurinol Egis nie je v tejto lekárni k dispozícii.

Stojí za to upozorniť, že každý analóg je vypočítaný INN (medzinárodný nechránený názov). Základom tohto lieku je alopurinol. INN je preto Alopurinol Aegis. Existuje mnoho liekov, ktoré obsahujú toto slovo alebo frázu v jeho názve. Všetky však majú určité nebezpečenstvo a nezaručujú požadovaný účinok. Môžu to byť napríklad:

  • Alopurinol (Ukrajina);
  • Milurit (Maďarsko);
  • Tablety alopurinolu (Rusko);
  • Alopurinol (Nycomed).

V každom prípade musí byť náhrada predpísaného lieku adresovaná ošetrujúcemu lekárovi a nie lekárnikovi alebo hlasom v slúchadle. Len skúsený lekár po priamom kontakte a vyšetrení môže rozhodnúť, ktorý konkrétny liek obsahujúci allorpurinol je v tomto prípade vhodný.

Interakcia s inými liekmi

Liek nie je vždy kompatibilný s inými liekmi. Napríklad pri liečení rakoviny môže alopurinol zvyšovať protinádorovú aktivitu, ale súčasne zvyšuje toxicitu liekov, ako je napríklad merkaptopurín alebo metotrexát. Aby sa takáto reakcia eliminovala, protirakovinové liečivá sa predpisujú v menších dávkach.

Nemenej negatívne účinky na telo spôsobuje súčasné použitie s aspirínom. Zvyšuje sa riziko alergických reakcií.

Pri interakcii s diuretikami, ktoré sa predpisujú ako diuretiká, sa významne znižuje účinok alopurinolu. To vyplýva zo skutočnosti, že pri prijímaní diuretických prostriedkov sa zvyšuje hladina kyseliny močovej v krvnom sére. To je možné pri užívaní Allopurinol Egis a Furosemide, ktoré pacient nemusí ani povedať lekárovi.

Ak je pacientovi predpísaný liek obsahujúci železo, musí sa vysadiť alopurinol alebo je možné hromadenie železa v pečeni.

Nech sú tieto informácie pre vás užitočné. Nepoliehajte sa na seba, dôverujte svojmu zdraviu a zdraviu vašich blízkych profesionálom. Dávajte pozor na používanie akéhokoľvek lieku.

Allopurinol-EGIS tablety - oficiálny návod na použitie

Registračné číslo:

Obchodný názov lieku:

Medzinárodný nechránený názov:

Forma dávkovania:

zloženie:

Popis:

Farmakoterapeutická skupina: t

anti-gout činidlo - inhibítor xantínoxidázy

Kód ATX:

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika:

Alopurinol je štruktúrny analóg hypoxantínu. Alopurinol, ako aj jeho hlavný aktívny metabolit, oxypurinol, inhibuje xantínoxidázu, enzým, ktorý premieňa hypoxantín na xantín a xantín na kyselinu močovú. Alopurinol znižuje koncentráciu kyseliny močovej v sére aj v moči. Zabraňuje tak ukladaniu kryštálov kyseliny močovej v tkanivách a (alebo) prispieva k ich rozpusteniu. Okrem potlačenia katabolizmu purínov u niektorých (ale nie všetkých) pacientov s hyperurikémiou je k dispozícii veľké množstvo xantínu a hypoxantínu na opätovné vytvorenie purínových báz, čo vedie k de novo potlačeniu biosyntézy purínu, ktorá je sprostredkovaná inhibíciou hypoxantín-guanín fosforibozyl enzýmu - transferáza. Ďalšími metabolitmi alopurinolu sú alopurinol-riboside a oxypurinol-7 riboside.

farmakokinetika

sania
Alopurinol je aktívny pri perorálnom podaní. Rýchlo sa vstrebáva z horného gastrointestinálneho traktu. Podľa farmakokinetických štúdií sa alopurinol stanovuje v krvi počas 30-60 minút po podaní. Biologická dostupnosť alopurinolu sa pohybuje od 67% do 90%. Maximálna koncentrácia liečiva v krvnej plazme sa zvyčajne zaznamenáva približne 1,5 hodiny po perorálnom podaní. Potom rýchlo klesá koncentrácia alopurinolu. Po 6 hodinách po podaní sa v krvnej plazme stanoví len stopová koncentrácia liečiva. Maximálna koncentrácia aktívneho metabolitu, oxypurinolu, sa zvyčajne zaznamenáva 3-5 hodín po perorálnom podaní alopurinolu. Hladina oxypurinolu v plazme klesá oveľa pomalšie.

distribúcia
Alopurinol sa takmer neviaže na plazmatické proteíny, preto zmeny v hladine väzby na proteín by nemali mať významný vplyv na klírens liečiva. Zdanlivý distribučný objem alopurinolu je približne 1,6 litra / kg, čo naznačuje pomerne výraznú absorpciu lieku do tkanív. Obsah alopurinolu v rôznych ľudských tkanivách nebol študovaný, ale je vysoko pravdepodobné, že alopurinol a oxypurinol sa akumulujú na maximálnu koncentráciu v pečeni a črevnej sliznici, kde je zaznamenaná vysoká aktivita xantínoxidázy.

biotransformácie
Pri pôsobení xantínoxidázy a aldehyd oxidázy sa alopurinol metabolizuje na oxypurinol. Oxypurinol inhibuje aktivitu xantínoxidázy. Oxypurinol však v porovnaní s alopurinolom nie je taký silný inhibítor xantínoxidázy, ale jeho polčas je oveľa dlhší. Vzhľadom na tieto vlastnosti sa po jednorazovej dennej dávke alopurinolu udržuje účinné potlačenie aktivity xantínoxidázy počas 24 hodín. U pacientov s normálnou funkciou obličiek sa obsah oxypurinolu v krvnej plazme pomaly zvyšuje až do dosiahnutia rovnovážnej koncentrácie. Po užití alopurinolu v dávke 300 mg denne je koncentrácia alopurinolu v krvnej plazme spravidla 5-10 mg / l. Ďalšie metabolity alopurinolu zahŕňajú alopurinol-riboside a oxypurinol-7-riboside.

chov
Približne 20% alopurinolu užívaného per os sa vylučuje v nezmenenej forme vo výkaloch. Približne 10% dennej dávky sa vylučuje glomerulárnym aparátom obličiek vo forme nezmeneného alopurinolu. Ďalších 70% dennej dávky alopurinolu sa vylučuje močom vo forme oxypurinolu. Oxypurinol sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme, ale vzhľadom na tubulárnu reabsorpciu má dlhý polčas. Polčas alopurinolu je 1-2 hodiny, zatiaľ čo polčas oxypurinolu sa pohybuje od 13 do 30 hodín. Takéto významné rozdiely sú pravdepodobne spojené s rozdielmi vo výskumnej štruktúre a / alebo klírensom kreatinínu u pacientov.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek
U pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa môže významne spomaliť vylučovanie alopurinolu a oxypurinolu, čo pri dlhodobej liečbe vedie k zvýšeniu koncentrácie týchto zlúčenín v krvnej plazme. U pacientov s poškodenou funkciou obličiek a klírensom kreatinínu 10-20 ml / min po dlhodobej liečbe alopurinolom v dávke 300 mg denne dosiahla koncentrácia oxypurinolu v krvnej plazme približne 30 mg / l. Táto koncentrácia oxypurinolu sa môže stanoviť u pacientov s normálnou funkciou obličiek počas liečby alopurinolom v dávke 600 mg denne. Preto sa pri liečbe pacientov s poškodenou funkciou obličiek musí znížiť dávka alopurinolu.

Starší pacienti
U starších pacientov sú významné zmeny vo farmakokinetických vlastnostiach alopurinolu nepravdepodobné. Výnimkou sú pacienti s komorbidnou patológiou obličiek (pozri časť Farmakokinetika u pacientov s poruchou funkcie obličiek).

INDIKÁCIE

Potlačenie tvorby kyseliny močovej a jej solí s potvrdenou akumuláciou týchto zlúčenín (napríklad dna, kožný tophus, nefrolitiáza) alebo vnímané klinické riziko ich akumulácie (napríklad liečba malígnych novotvarov môže byť komplikovaná rozvojom akútnej nefropatie kyseliny močovej).

Medzi hlavné klinické stavy, ktoré môžu byť sprevádzané akumuláciou kyseliny močovej a jej solí, patria: t

  • idiopatická dna;
  • urolitiáza (tvorba kameňov z kyseliny močovej);
  • akútnej urickej nefropatie;
  • nádorové ochorenia a myeloproliferatívny syndróm s vysokou mierou obnovy buniek, keď sa hyperurikémia vyskytuje spontánne alebo po vykonaní cytotoxickej terapie;
  • určité enzymatické poruchy sprevádzané hyperprodukciou solí kyseliny močovej, napríklad zníženou aktivitou hypoxantín-guanín-fosforibozyltransferázy (vrátane Lesch-Nyhanovho syndrómu), zníženou aktivitou glukóza-6-fosfatázy (vrátane glykogenózy), zvýšenou aktivitou fosforibozylpyrofosfátsyntázy, zvýšeným zvýšením aktivity, zvýšeným zvýšením aktivity, zvýšenou aktivitou glukózo-6-fosfatázy; -amido-transferázu, zníženú aktivitu adenín-fosforibozyltransferázy.

Liečba urolitiázy sprevádzaná tvorbou 2,8-dihydroxyadenínových (2,8-DHA) kameňov v dôsledku zníženej aktivity adenín-fosforibozyltransferázy.

Prevencia a liečba urolitiázy sprevádzaná tvorbou zmiešaných vápnikovo-oxalátových kameňov na pozadí hyperurikúrie, keď strava a zvýšený príjem tekutín boli neúspešné.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na alopurinol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok, ktoré tvoria liek.
Hepatálna insuficiencia, chronické zlyhanie obličiek (štádium azotémie), primárna hemochromatóza, asymptomatická hyperurikémia, akútny záchvat dny, vek detí do 3 rokov (vrátane pevnej liekovej formy)
Tehotenstvo, dojčenie (pozri časť „Použitie počas tehotenstva a dojčenia“).
Pacienti so zriedkavými dedičnými ochoreniami, ako je intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy alebo malabsorpcia glukózy a galaktózy, nemajú užívať liek (prípravok obsahuje monohydrát laktózy).

S opatrnosťou: abnormálna funkcia pečene, hypotyreóza, diabetes mellitus, arteriálna hypertenzia, súčasné podávanie inhibítorov angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) alebo diuretiká, vek detí (do 15 rokov predpísané iba počas cytostatickej liečby leukémie a iných malígnych ochorení, ako aj symptomatická liečba enzýmov) porušenia), staroba.

Tehotenstvo a dojčenie

V súčasnosti nie sú dostatočné údaje o bezpečnosti liečby alopurinolom počas tehotenstva, hoci tento liek bol široko používaný mnoho rokov bez zjavných nepriaznivých účinkov. Tehotné ženy nesmú užívať tablety Alopurinol-EGIS, okrem prípadov, keď nie je menej nebezpečná alternatívna liečba a ochorenie predstavuje väčšie riziko pre matku a plod ako pre užívanie lieku.

Obdobie dojčenia
Podľa existujúcich správ sa alopurinol a oxypurinol vylučujú do materského mlieka. U žien užívajúcich alopurinol v dávke 300 mg / deň dosiahla koncentrácia alopurinolu a oxypurinolu v materskom mlieku hodnotu 1,4 mg / la 53,7 mg / l. Neexistujú však žiadne informácie o účinku alopurinolu a jeho metabolitov na dojčené deti. Tablety Allopurinol-EGIS sa preto neodporúčajú počas dojčenia.

SPÔSOB PODANIA A DÁVKY

Dospelí pacienti
Aby sa znížilo riziko vedľajších účinkov, odporúča sa používať alopurinol v počiatočnej dávke 100 mg raz denne. Ak táto dávka nestačí na správne zníženie koncentrácie kyseliny močovej v sére, potom sa denná dávka lieku môže postupne zvyšovať, aby sa dosiahol požadovaný účinok. Osobitná opatrnosť je potrebná pri zhoršenej funkcii obličiek. Pri zvýšení dávky alopurinolu každých 1 až 3 týždne je potrebné stanoviť koncentráciu kyseliny močovej v krvnom sére.
Pri výbere dávky lieku sa odporúča použiť nasledujúce dávkovacie režimy (v závislosti od zvoleného dávkovacieho režimu sa odporúča 100 mg alebo 300 mg tablety).
Odporúčaná dávka lieku je: 100-200 mg denne pri miernom ochorení; 300-600 mg denne pre stredný prietok; 700-900 mg denne pre ťažké.
Ak sa na základe telesnej hmotnosti pacienta má dávka alopurinolu pohybovať od 2 do 10 mg / kg / deň.

Deti a mladiství do 15 rokov
Odporúčaná dávka pre deti od 3 do 10 rokov: 5-10 mg / kg / deň. Pri nízkych dávkach sa používajú 100 mg tablety, ktoré je možné rozdeliť do dvoch rovnakých dávok po 50 mg. Odporúčaná dávka pre deti od 10 do 15 rokov je 10-20 mg / kg / deň. Denná dávka lieku by nemala prekročiť 400 mg.
Alopurinol sa zriedkavo používa na pediatrickú liečbu. Výnimkami sú malígne onkologické ochorenia (najmä leukémia) a niektoré enzymatické poruchy (napríklad Lesch-Nyhanov syndróm).

Starší pacienti
Keďže neexistujú žiadne špecifické údaje o použití alopurinolu u staršej populácie, na liečbu takýchto pacientov by sa liek mal používať v minimálnej dávke, ktorá zabezpečí dostatočné zníženie koncentrácie kyseliny močovej v sére. Osobitná pozornosť by sa mala venovať odporúčaniam na výber dávky lieku pre pacientov s poškodenou funkciou obličiek (pozri časť Špeciálne pokyny).

Renálna dysfunkcia
Keďže alopurinol a jeho metabolity sa vylučujú obličkami, zhoršená funkcia obličiek môže viesť k oneskoreniu liečiva a jeho metabolitov v tele s následným predĺžením polčasu týchto zlúčenín z krvnej plazmy. Pri ťažkej renálnej insuficiencii sa odporúča používať alopurinol v dávke nižšej ako 100 mg denne alebo používať jednorazové dávky 100 mg s intervalom dlhším ako jeden deň.
Ak podmienky umožňujú kontrolovať koncentráciu oxypurinolu v krvnej plazme, dávka alopurinolu sa má upraviť tak, aby hladina oxypurinolu v krvnej plazme bola nižšia ako 100 µmol / l (15,2 mg / l).
Alopurinol a jeho deriváty sa z tela odstránia hemodialýzou. Ak sa hemodialýzy uskutočňujú 2-3 krát týždenne, odporúča sa určiť, či je potrebné prejsť na alternatívny liečebný režim - užívanie 300-400 mg alopurinolu bezprostredne po ukončení hemodialýzy (medzi hemodialýzou sa liek neberie).
U pacientov s poškodením funkcie obličiek sa má kombinácia alopurinolu s tiazidovými diuretikami vykonávať s maximálnou opatrnosťou. Alopurinol sa má predpisovať v najnižších účinných dávkach s opatrným sledovaním funkcie obličiek (pozri Interakcia s inými liekmi).

Dysfunkcia pečene
Pri zhoršenej funkcii pečene sa má dávka znížiť. V ranom štádiu liečby sa odporúča monitorovať laboratórne parametre funkcie pečene.

Stavy zahŕňajúce zvýšený metabolizmus solí kyseliny močovej (napríklad neoplastické ochorenia, Lesch-Nyhanov syndróm)
Pred začatím liečby cytotoxickými liekmi sa odporúča upraviť existujúcu hyperurikémiu a (alebo) hyperurikúriu alopurinolom. Dôležitá je primeraná hydratácia, ktorá pomáha udržiavať optimálnu diurézu, ako aj alkalizáciu moču, čo zvyšuje rozpustnosť kyseliny močovej a jej solí. Dávka alopurinolu má byť blízka dolnej hranici odporúčaného rozmedzia dávok.
Ak je porucha funkcie obličiek spôsobená rozvojom akútnej nefropatie kyseliny močovej alebo inej renálnej patológie, liečba má pokračovať v súlade s odporúčaniami uvedenými v časti „Renálna dysfunkcia“.
Opísané opatrenia môžu znížiť riziko akumulácie xantínu a kyseliny močovej, čo komplikuje priebeh ochorenia.

Odporúčania na monitorovanie
Na nastavenie dávky lieku je v optimálnych intervaloch potrebné stanoviť koncentráciu solí kyseliny močovej v krvnom sére, ako aj hladinu kyseliny močovej a moču v moči.

Predávkovanie

Symptómy: nevoľnosť, vracanie, hnačka a závraty. Ťažké predávkovanie alopurinolom môže viesť k významnej inhibícii aktivity xantínoxidázy. Tento účinok by sám o sebe nemal sprevádzať nežiaduce reakcie. Výnimkou je účinok na súbežnú liečbu, najmä pri liečbe 6-merkaptopurínom a (alebo) azatioprinom.
liečba:

Špecifické antidotum alopurinolu nie je známe. Adekvátna hydratácia, podporujúca optimálnu diurézu, podporuje odstránenie alopurinolu a jeho derivátov močom. Ak je to klinicky indikované, uskutoční sa hemodialýza.

NEŽIADUCE ÚČINKY

Klasifikácia nežiaducich reakcií v závislosti od frekvencie výskytu je nasledovná: t
veľmi časté (> 1/10),
časté (> 1/100 až zriedkavé (> 1/1000 až zriedkavé (od> 1/10000 až veľmi zriedkavé (frekvencia neznáma (nedá sa určiť z dostupných údajov).

Nežiaduce reakcie spojené s liečbou alopurinolom pozorované v období po registrácii sú zriedkavé alebo veľmi zriedkavé. Vo všeobecnej populácii pacientov je vo väčšine prípadov ľahké. Výskyt nežiaducich účinkov sa zvyšuje so zhoršenou funkciou obličiek a (alebo) pečeňou.

Infekcie a parazitické ochorenia:
veľmi zriedkavé: furunkulóza.

Porušenie krvného systému a lymfatického systému:
veľmi zriedkavé: agranulocytóza, aplastická anémia, trombocytopénia, granulocytóza, leukopénia, leukocytóza, eozinofília a aplázia, postihujúce len erytrocyty. Veľmi zriedkavo boli hlásené prípady trombocytopénie, agranulocytózy a aplastickej anémie, najmä u ľudí s poškodením funkcie obličiek a / alebo pečene, čo zdôrazňuje potrebu osobitnej starostlivosti v týchto skupinách pacientov.

Poruchy imunitného systému:
zriedkavé: reakcie z precitlivenosti;
zriedkavé: závažné reakcie z precitlivenosti, vrátane kožných reakcií s oddelením epidermy, horúčkou, lymfadenopatiou, artralgiou a (alebo) eozinofíliou (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy) (pozri časť "Poruchy kože a podkožného tkaniva"), Súbežná vaskulitída alebo tkanivové reakcie môžu mať rôzne prejavy, vrátane hepatitídy, poškodenia obličiek, akútnej cholangitídy, xantínových kameňov a vo veľmi zriedkavých prípadoch záchvatov. Okrem toho bol veľmi zriedkavo pozorovaný vývoj anafylaktického šoku. Pri vývoji závažných nežiaducich reakcií sa má liečba alopurinolom okamžite zastaviť a pokračovať. Pri oneskorení multiorgánové hypersenzitivitu (známy ako syndróm precitlivenosti / DRESS /), sa môže vyvinúť nasledujúce príznaky v rôznych kombináciách: horúčka, kožné vyrážky, vaskulitídy, lymfadenopatia, pseudolymphoma, artralgia, leukopénia, eozinofília, hepato-splenomegália, zmena vyplýva z funkčných pečeňových testov, syndróm miznúcich žlčových ciest (deštrukcia alebo vymiznutie intrahepatických žlčovodov). S vývojom takýchto reakcií v akomkoľvek období liečby by sa mal alopurinol-EGIS okamžite zrušiť a nikdy neobnoviť. Generalizované reakcie z precitlivenosti vyvinuté u pacientov s poškodenou funkciou obličiek a (alebo) pečeňou. Takéto prípady boli niekedy fatálne;
veľmi zriedkavé: angioimmunoblastická lymfadenopatia. Angioimmunoblastická lymfadenopatia je veľmi zriedkavo diagnostikovaná po biopsii lymfatických uzlín pre generalizovanú lymfadenopatiu. Angioimmunoblastická lymfadenopatia je reverzibilná a po ukončení liečby alopurinolom sa vracia späť.

Poruchy metabolizmu a výživy:
veľmi zriedkavé: diabetes, hyperlipidémia

Duševné poruchy:
veľmi zriedkavé: depresia

Poruchy nervového systému:
veľmi zriedkavé: kóma, paralýza, ataxia, neuropatia, parestézia, ospalosť, bolesť hlavy, zvrátenie chuti

Porušenie zraku:
veľmi zriedkavé: šedý zákal, porucha zraku, makulárne zmeny

Poruchy z orgánov sluchu a frustrácie labyrintu:
veľmi zriedkavé: závraty (závraty)

Poruchy srdca:
veľmi zriedkavé: angína, bradykardia.

Cievne poruchy:
veľmi zriedkavé: vysoký krvný tlak

Poruchy gastrointestinálneho traktu:
zriedkavé: vracanie, nevoľnosť, hnačka;
V skorších klinických štúdiách sa pozorovala nevoľnosť a vracanie, neskoršie pozorovania však potvrdili, že tieto reakcie nie sú klinicky významným problémom a možno ich predísť predpísaním alopuripolu po jedle.
veľmi zriedkavé: rekurentná hemateméza, steatorea, stomatitída, zmeny frekvencie pohybov čriev
frekvencia neznáma: bolesť brucha

Poruchy pečene a žlčových ciest:
zriedkavé: asymptomatické zvýšenie koncentrácie pečeňových enzýmov (zvýšené hladiny alkalickej fosfatázy a sérových transamináz)
zriedkavé: hepatitída (vrátane nekrotických a granulomatóznych foriem).
Porucha funkcie pečene sa môže vyvinúť bez zjavných príznakov generalizovanej precitlivenosti.

Porušenie kože a podkožného tkaniva:
časté: vyrážka;
zriedkavé: závažné kožné reakcie: Stevensov-Johnsonov syndróm (SJS) a toxická epidermálna nekrolýza (PET)
veľmi zriedkavé: angioedém, lokálna vyrážka, alopécia, zmena farby vlasov.

U pacientov užívajúcich alopurinol sú najčastejšie nežiaduce kožné reakcie. Na pozadí farmakoterapie sa tieto reakcie môžu vyvíjať kedykoľvek. Kožné reakcie sa môžu vyskytnúť pri svrbení, makulopapulárnych a šupinatých erupciách. V iných prípadoch sa môže vyvinúť purpura. V zriedkavých prípadoch sa pozoruje exfoliatívna kožná lézia (SSD / TEN). Pri vývoji takýchto reakcií sa musí liečba alopurinolom okamžite zastaviť. Ak je kožná reakcia mierna, potom po vymiznutí týchto zmien môžete pokračovať v užívaní alopurinolu v nižšej dávke (napríklad 50 mg denne). Následne sa môže dávka postupne zvyšovať. Keď sa vracajú kožné reakcie, liečba alopuripolom by sa mala zastaviť a pokračovať v liečbe, pretože ďalšie podávanie lieku môže viesť k závažnejším reakciám z precitlivenosti (pozri „Poruchy imunitného systému“).

Podľa dostupných informácií sa počas liečby alopurinolom vyvinul angioedém izolovane, ako aj v kombinácii so symptómami generalizovanej reakcie z precitlivenosti.

Poruchy pohybového aparátu a spojivového tkaniva:
veľmi zriedkavé: myalgia.

Poruchy obličiek a močových ciest: t
veľmi zriedkavé: hematuria, zlyhanie obličiek, urémia.
frekvencia neznáma: urolitiáza

Poruchy reprodukčného systému a prsníka:
veľmi zriedkavé: mužská neplodnosť, erektilná dysfunkcia, gynekomastia

Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu injekcie
veľmi zriedkavé: edém, celková malátnosť, celková slabosť, horúčka.

Podľa existujúcich informácií, počas liečby alopurinolom, sa horúčka vyvinula ako v izolácii, tak v kombinácii so symptómami generalizovanej reakcie z precitlivenosti (pozri „Poruchy imunitného systému“).

Hlásenia o možných nežiaducich reakciách
V prípade nežiaducich reakcií, vrátane tých, ktoré nie sú uvedené v tomto návode, by ste mali prestať používať liek.
V období po registrácii sú dôležité všetky informácie o možných nežiaducich reakciách, pretože tieto správy pomáhajú neustále monitorovať bezpečnosť lieku. Od zdravotných úradníkov sa vyžaduje, aby nahlásili akékoľvek podozrenie z nežiaducich reakcií na miestne orgány dohľadu nad liekmi.

INTERAKCIA S INÝMI LIEKMI

6-merkaptotrín a azatioprin

Azatioprín sa metabolizuje na 6-merkaptopurín, ktorý je inaktivovaný enzýmom xantínoxidázou. V prípadoch, keď sa liečba 6-merkaptopurom alebo azatioprínom kombinuje s alopurinolom, pacienti majú dostať iba jednu štvrtinu obvyklej dávky 6-merkaptopurínu alebo azatioprínu, pretože inhibícia aktivity xantínoxidázy zvyšuje trvanie účinku týchto zlúčenín.

Vidarabín (adenín arabinozid)
V prítomnosti alopurinolu sa polčas eliminácie vidarabínu zvyšuje. Pri súčasnom užívaní týchto liekov musíte byť obzvlášť opatrní pri zvýšených toxických účinkoch liečby.

Salicyláty a urikosuriká
Hlavným aktívnym metabolitom alopurinolu je hydroxypurinol, ktorý sa vylučuje obličkami rovnakým spôsobom ako soli kyseliny močovej. V dôsledku toho lieky s urikosurickou aktivitou, ako je probenecid alebo vysoké dávky salicylátov, môžu zlepšiť elimináciu oxypurinolu. Zvýšené vylučovanie oxypurinolu je sprevádzané znížením terapeutickej aktivity alopurinolu, avšak význam tohto typu interakcie sa musí posudzovať individuálne v každom prípade.

chlórpropamid
Pri súčasnom použití alopurinolu a chlórpropamidu u pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa zvyšuje riziko vzniku dlhodobej hypoglykémie, pretože v štádiu vylučovania kanalikulárnych látok si allopurinol a chlórpropamid navzájom konkurujú.

Antikoagulanciá kumarínových derivátov
Pri súčasnom použití s ​​alopurinolom sa zvyšuje účinok warfarínu a iných antikoagulancií kumarínových derivátov. V tomto ohľade je potrebné starostlivo sledovať stav pacientov, ktorí dostávajú súbežnú liečbu týmito liekmi.

fenytoín
Alopurinol môže potláčať oxidáciu fenytoínu v pečeni, avšak klinický význam tejto interakcie nebol stanovený.

teofylín
Je známe, že alopurinol inhibuje metabolizmus teofylínu. Takúto interakciu možno vysvetliť účasťou xantínoxidázy v procese biotransformácie teofylínu v ľudskom tele. Koncentrácia teofylínu v sére sa má monitorovať na začiatku súbežnej liečby alopurnolom, ako aj zvyšovaním dávky týchto liekov.

Ampicilín a amoxicilín
Pacienti, ktorí dostávali ampicilín alebo amoxicilín a alopurinol súčasne, mali zvýšený výskyt kožných reakcií v porovnaní s pacientmi, ktorí nedostávali podobnú súbežnú liečbu. Príčina tohto typu liekovej interakcie nebola stanovená. U pacientov užívajúcich alopurinol namiesto ampicilínu a amoxicilínu sa však odporúča predpisovať iné antibakteriálne lieky.

Cytotoxické lieky (cyklofosfamid, doxorubicín, bleomycín, prokarbazín, mechloretamín)
U pacientov trpiacich na nádorové ochorenia (okrem leukémií) a užívajúcich alopurinol sa pozorovalo zvýšené potlačenie aktivity kostnej drene cyklofosfamidom a inými cytotoxickými liekmi. Podľa výsledkov kontrolovaných štúdií, na ktorých sa zúčastnili pacienti užívajúci cyklofosfamid, doxorubicín, bleomycín, prokarbazín a (alebo) mechloretamín (hydrochlorid chlórmetínu), sprievodná liečba alopurnolom nezvyšovala toxický účinok týchto cytotoxických liekov.

cyklosporín
Podľa niektorých hlásení sa plazmatické hladiny cyklosporínu v plazme môžu zvyšovať pri súbežnej liečbe alopurnolom. Pri súčasnom použití týchto liekov je potrebné zvážiť možnosť zvýšenia toxicity cyklosporínu.

didanozín
U zdravých dobrovoľníkov a pacientov infikovaných HIV, ktorí dostávali didanozín, pri súbežnej terapii s alopurinolom (300 mg denne) došlo k dvojnásobnému zvýšeniu Cmax (maximálna koncentrácia lieku v krvnej plazme) a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) didanozínu. Polčas didanozínu sa nezmenil. Súčasné užívanie týchto liekov sa spravidla neodporúča. Ak je nevyhnutná súbežná liečba, môže byť potrebné znížiť dávku didanozínu a starostlivo sledovať stav pacienta.

ACE inhibítory
Súčasné užívanie ACE inhibítora s alopurinolom je sprevádzané zvýšeným rizikom leukopénie, preto sa tieto lieky majú kombinovať s opatrnosťou.

Tiazidové diuretiká
Súčasné užívanie tiazidových diuretík, vrátane hydrochlorotiazidu, môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov precitlivenosti spojených s alopurinolom, najmä u pacientov s poškodenou funkciou obličiek.

ŠPECIÁLNE POKYNY

Syndróm precitlivenosti na lieky, SJS a TEN

Bolo hlásené, že alopurinol vyvoláva život ohrozujúce kožné reakcie, ako je Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza (SJS / TEN). Pacienti majú byť informovaní o príznakoch týchto reakcií (progresívna kožná vyrážka, často s pľuzgiermi a léziami slizníc) a starostlivo monitorovať ich vývoj. Najbežnejšie SSD / TEN sa vyvíjajú v prvých týždňoch užívania lieku. Ak sú príznaky a príznaky SSD / TEN, Allopurinol-EGIS by mal byť okamžite zrušený a už nie je predpísaný!
Prejav hypersenzitívnych reakcií na alopurinol môže byť veľmi odlišný, vrátane makulopapulárneho exantému, syndrómu precitlivenosti na lieky (DRESS) a SJS / TEN. Tieto reakcie sú klinickou diagnózou a ich klinické prejavy slúžia ako základ pre rozhodovanie. Liečba alopurinol-EGIS sa musí okamžite prerušiť, keď sa objaví kožná vyrážka alebo iné prejavy reakcie z precitlivenosti. U pacientov so syndrómom precitlivenosti a SJS / TEN nie je možné pokračovať v liečbe. Kortikosteroidy možno použiť na liečbu kožných reakcií s precitlivenosťou.

Chronické zlyhanie obličiek
Pacienti s chronickou renálnou dysfunkciou majú vyššie riziko vzniku reakcií z precitlivenosti spojených s alopurinolom, vrátane SJS / PET.

Alela HLA-B * 5801
Zistilo sa, že prítomnosť alely HLA-B * 5801 je spojená s rozvojom precitlivenosti na alopurinol a SJS / PET. Frekvencia prítomnosti HLA-B alely * 5801 je odlišná v rôznych etnických skupinách a môže dosiahnuť 20% v populácii Han Číňanov, asi 12% v Kórejčanoch a 1-2% v Japončanoch a Európanoch. Použitie genotypizácie pri rozhodovaní o liečbe alopurinolom sa neskúmalo. Ak je známe, že pacient je nosičom alely HLA-B * 5801, potom sa má alopurinol predpisovať len vtedy, ak prínos liečby prevyšuje riziko. Má sa veľmi pozorne sledovať vývoj syndrómu precitlivenosti a SJS / PET. Pacient musí byť informovaný o potrebe okamžite prerušiť liečbu pri prvom výskyte takýchto príznakov.

Porucha funkcie pečene a obličiek
Pri liečbe pacientov s poškodenou funkciou obličiek alebo pečene sa má dávka alopurinolu znížiť. U pacientov liečených na hypertenziu alebo srdcové zlyhanie (napríklad pacienti užívajúci diuretiká alebo ACE inhibítory). Môže sa pozorovať súčasné poškodenie funkcie obličiek, preto sa má alopurinol u tejto skupiny pacientov používať s opatrnosťou.

Asymptomatická hyperurikémia nie je sama o sebe indikáciou na použitie alopurinolu. V takýchto prípadoch môže byť zlepšenie pacienta dosiahnuté zmenami v strave a príjmu tekutín, spolu s elimináciou základnej príčiny hyperurikémie.

Alopurinol sa nemá používať až do akútneho zmiernenia akútneho záchvatu dny, pretože to môže vyvolať ďalšiu exacerbáciu ochorenia. Podobne, liečba urikosurickými liekmi, začiatok liečby alopurinolom môže vyvolať akútny záchvat dny. Aby sa predišlo tejto komplikácii, odporúča sa, aby sa profylaktická liečba nesteroidnými protizápalovými liekmi alebo kolchicínom vykonávala aspoň jeden mesiac pred vymenovaním alopurinolu. Podrobné informácie o odporúčaných dávkach, upozorneniach a preventívnych opatreniach nájdete v príslušnej literatúre. Ak sa počas liečby alopurinolom vyvinie akútny záchvat dny, liek by mal pokračovať v rovnakej dávke a na liečbu ataku je potrebné predpísať vhodné nesteroidné protizápalové činidlo.

Xantínové usadeniny
V prípadoch, keď je tvorba kyseliny močovej významne zvýšená (napríklad malígna nádorová patológia a vhodná protinádorová terapia, Lesch-Nyhanov syndróm), absolútna koncentrácia xantínu v moči sa v zriedkavých prípadoch môže výrazne zvýšiť, čo prispieva k ukladaniu xantínu v tkanivách močových ciest. Pravdepodobnosť ukladania xantínu v tkanivách možno minimalizovať vďaka primeranej hydratácii, ktorá zaisťuje optimálne riedenie moču.

Preťaženie kameňov kyseliny močovej
Adekvátna liečba alopurinolom môže viesť k rozpúšťaniu veľkých kameňov z kyseliny močovej v obličkovej panve, avšak pravdepodobnosť, že tieto kamene budú v uretroch malá.

hemochromatóza
Hlavným účinkom alopurinolu pri liečbe dny je potlačenie aktivity enzýmu xantínoxidázy. Xantínoxidáza sa môže podieľať na redukcii a eliminácii železa uloženého v pečeni. Štúdie preukazujúce bezpečnosť liečby alopurinolom v populácii pacientov s hemochromatózou chýbajú. Pacientom s hemochromatózou, ako aj ich príbuzným s krvou, je potrebné predpisovať alopurinol s opatrnosťou.

laktóza
Každá 100 mg tableta Alopurinol-EGIS obsahuje 50 mg laktózy. Preto by tento liek nemali užívať pacienti so zriedkavou dedičnou intoleranciou na galaktózu, deficienciu laktázy a syndróm malabsorpcie glukózy a galaktózy.

Schopnosť viesť vozidlá

Uvoľňovací formulár

Tablety po 100 mg: 50 tabliet vo fľaši hnedého skla s PE viečkom s ovládaním prvého otvoru a akordeónového tlmiča. 1 fľaša v škatuľke spolu s návodom na lekárske použitie.
Tablety s obsahom 300 mg: 30 tabliet vo fľaši hnedého skla s PE viečkom s kontrolou prvého otvoru a akordeónového tlmiča. 1 fľaša v škatuľke spolu s návodom na lekárske použitie.

Čas použiteľnosti

PODMIENKY NA UCHOVÁVANIE

Obchodné podmienky pre lekárne

VÝROBCA

EGIS Farmaceutický závod CJSC
1106 Budapešť, ul. Keresturi 30-38, MAĎARSKO
Organizácia zaoberajúca sa nárokmi:
Reprezentatívna kancelária CJSC Pharmaceutical Plant EGIS (Maďarsko), Moskva, 121108, Moskva, ul. Ivan Franko, d.