5 Návod na použitie fluórcytozínu

Prostatitis

Pomarančom obalené tablety, okrúhle, bikonvexné, lesklé.

Pomocné látky: hydrofosfát vápenatý, monohydrát laktózy, kukuričný škrob, koloidný oxid kremičitý, povidón K25, čistený mastenec, krospovidón, stearát horečnatý.

Kompozícia škrupiny: arabská guma, sodná soľ karmelózy, povidón K25, sacharóza, koloidný oxid kremičitý, čistený mastenec, kukuričný škrob, uhličitan vápenatý, oxid titaničitý, žltý E110, žltý chinolín E104.

50 ks. - plastové fľaše (1) - kartóny.

Antimikrobiálny derivát 8-hydroxychinolínu.

Má široké spektrum činností. Selektívne inhibuje syntézu bakteriálnej DNA, vytvára komplexy s kovmi obsahujúcimi enzýmami mikrobiálnej bunky.

Aktívne proti grampozitívnym baktériám: Staphylococcus spp. (vrátane Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (vrátane beta-hemolytických streptokokov, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis; Gram-negatívne baktérie: Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae; iné mikroorganizmy: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis.

Účinné proti niektorým druhom húb (candida, dermatofytmi, plesňovým hubám, niektorým pôvodcom hlbokých mykóz).

Nitroxolín sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (90%). Cmax v plazme sa dosiahne po 1,5-2 hodinách po požití.

Metabolizmus a vylučovanie

Metabolizované v pečeni. Vylučuje sa hlavne obličkami nezmenenými a čiastočne žlčou. V moči je vysoká koncentrácia konjugovaného a nekonjugovaného lieku.

Liečba akútnych, chronických a recidivujúcich infekcií močových ciest spôsobených mikroorganizmami citlivými na nitroxolín:

- infikovaný adenóm alebo karcinóm prostaty.

Prevencia infekčných komplikácií v pooperačnom období počas chirurgických zákrokov na obličkách a močových cestách, ako aj diagnostické a terapeutické postupy (katetrizácia, cystoskopia).

Prevencia opakovaných infekcií močových ciest.

závažné zlyhanie obličiek (CC menej ako 20 ml / min);

- závažné zlyhanie pečene;

- vek detí do 3 rokov;

- obdobie laktácie (dojčenie);

- precitlivenosť na nitroxolín alebo iné zložky lieku;

- precitlivenosť na chinolíny.

Štandardná dávka pre dospelých a dospievajúcich je 400 mg / deň, rozdelená do 4 dávok (2 tablety 4-krát denne). Maximálna dávka je 800 mg / deň.

Priemerná dávka pre deti staršie ako 5 rokov je 200-400 mg / deň, rozdelená do 4 dávok; pre deti 3-5 rokov - 200 mg / deň, rozdelené do 4 dávok.

Priebeh liečby je 2 až 4 týždne, v prípade potreby pokračuje liečba prerušovane (2 týždne v mesiaci).

Pacientom so stredne ťažkou renálnou insuficienciou (QC viac ako 20 ml / min) a zlyhaním pečene sa odporúča použiť polovicu štandardnej dennej dávky lieku - 200 mg / deň (1 tab. 4 krát denne).

Tablety sa majú užívať pred jedlom.

Na strane zažívacieho systému: nauzea, vracanie (môže sa mu zabrániť užívaním lieku počas jedla), zvýšená aktivita pečeňových transamináz.

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: ataxia, bolesti hlavy, parestézia, polyneuropatia.

Vzhľadom k tomu, kardiovaskulárny systém: tachykardia.

Alergické reakcie: kožná vyrážka.

Iné: trombocytopénia, zvýšenie hladiny kyseliny močovej v sére.

FLUCYTOSÍN (FLUZITOZÍN)

Farmakologický účinok

Antifungálne činidlo, fluórovaný pyrimidín. V bunkách citlivých patogénov sa flucytozín so špecifickými cytozín deaminázami deaminuje na 5-fluóruracil, ktorý je vložený do RNA patogénu namiesto uracilu, čím dochádza k narušeniu syntézy proteínov. Okrem toho je inhibovaná aktivita tymidylátsyntetázy, čo vedie k narušeniu syntézy DNA huby.

In vivo a in vitro má liečivo fungistatický a fungicídny účinok proti kvasinkovým hubám, patogénom kryptokokózy a chromoblastómovej mykóze. Keď aspergilóza vykazuje fungistatickú aktivitu.

Minimálna inhibičná koncentrácia je 0,03-12,5 mg / l.

V priebehu liečby je možný vývoj rezistencie pôvodne citlivých kmeňov, preto by sa mala stanoviť citlivosť pred a počas liečby.

farmakokinetika

Po požití je dobre distribuovaný v tkanivách a telesných tekutinách, difunduje do mozgovomiechového moku. Vd po zavedení / v úvode 0,8 l / kg. Väzba na plazmatické proteíny je nízka a predstavuje 2 až 4%. Koncentrácia v cerebrospinálnych a peritoneálnych tekutinách je približne 75% koncentrácie v sére.

Malé množstvo flucytozínu sa deaminuje na 5-fluóruracil.

90% dávky flucytozínu sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme (glomerulárna filtrácia). U dospelých a detí s normálnou funkciou obličiek T1/2 3 - 6 hodín Pri normálnej funkcii obličiek je koncentrácia látky v moči vždy oveľa vyššia ako v sére. Keďže flucytozín sa vylučuje obličkami takmer nezmenený, s poruchou funkcie obličiek T1/2 zvyšuje. T1/2 u predčasne narodených detí je 6-7 hodín.

Indikácie lieku

Dávkovací režim

Zadajte / odkvapkajte; prijateľné je priame intravenózne podávanie cez centrálny venózny katéter alebo podávanie peritoneálnou infúziou.

Odporúčaná denná dávka pre dospelých a deti je 100-200 mg / kg telesnej hmotnosti.

Frekvencia podávania a trvanie liečby sú stanovené individuálne a závisia od indikácií, liečebného režimu a funkcie obličiek.

Vedľajšie účinky

Od kardiovaskulárneho systému: srdcová zástava, komorová dysfunkcia, bolesť na hrudníku.

Na strane dýchacieho systému: zastavenie dýchania, dýchavičnosť.

Na strane tráviaceho systému: nauzea, vracanie, bolesť brucha, hnačka, anorexia, sucho v ústach, vred dvanástnika, krvácanie do gastrointestinálneho traktu, ulcerózna kolitída, abnormálna funkcia pečene, žltačka, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, hyperbilirubinémia; v ojedinelých prípadoch sa u pacientov s oslabením pozorovalo akútne zlyhanie pečene, niekedy fatálne.

Na strane centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: ataxia, strata sluchu, bolesti hlavy, parestézia, parkinsonizmus, periférna neuropatia, závraty, sedácia, kŕče, strata jasného vnímania reality, halucinácie, psychóza.

Na strane močového systému: azotémia, zvýšený kreatinín, močovina, dusík, kryštaluria, akútne zlyhanie obličiek.

Na strane hematopoetického systému: anémia, agranulocytóza, aplastická anémia, eozinofília, leukocytopénia, pancytopénia, trombocytopénia, hemolytická anémia. V ojedinelých prípadoch boli u oslabených pacientov (na pozadí existujúcej imunosupresie) zaznamenané príznaky utláčania tvorby krvi v kostnej dreni (pancytopénia). V tejto kategórii pacientov môžu byť tieto príznaky ireverzibilné.

Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie, žihľavka, fotosenzitivita, toxická epidermálna nekrolýza.

Iné: únava, slabosť, nadmerná citlivosť, pyrexia, hypoglykémia, hypokalémia.

kontraindikácie

Použitie počas gravidity a laktácie

Nevykonali sa primerané a prísne kontrolované klinické štúdie o bezpečnosti lieku počas tehotenstva. Použitie je preto možné len v prípadoch, keď očakávaný prínos liečby pre matku preváži potenciálne riziko pre vývoj plodu.

Nie je stanovené, či sa flucytozín vylučuje do materského mlieka. Ak je to potrebné, o ukončení dojčenia by sa malo rozhodnúť počas dojčenia.

Žiadosť o porušenie funkcie obličiek

Liek sa nemá používať u pacientov s renálnou insuficienciou v neprítomnosti zariadenia, ktoré umožňuje monitorovať koncentráciu flucytozínu v sére.

Pred a počas liečby sa má monitorovať funkcia obličiek (prednostne stanovením klírensu kreatinínu). U pacientov s renálnou insuficienciou sa má funkcia obličiek monitorovať aspoň raz týždenne. V prípade potreby sa vykoná zodpovedajúca korekcia dávkovacieho režimu.

Špeciálne pokyny

Liek sa nemá používať u pacientov s renálnou insuficienciou v neprítomnosti zariadenia, ktoré umožňuje monitorovať koncentráciu flucytozínu v sére.

Pred liečbou a počas liečby sa odporúča stanoviť citlivosť patogénov na flucytozín. Na tento účel sa používajú testy, ako aj vhodné živné médiá bez antagonistov. Odporúča sa použitie diskových testov s flucytozínom.

Opatrnosť je potrebná pri používaní u pacientov s myelodepresiou alebo s poruchami krvi. Obraz indikátorov periférnej krvi a pečeňovej funkcie by sa mal denne sledovať na začiatku liečby, potom dvakrát týždenne.

Pri meraní koncentrácie flucytozínu v sére treba vziať do úvahy, že koncentrácia flucytozínu vo vzorkách krvi odobratých počas alebo bezprostredne po podaní neodráža následné zvýšenie koncentrácie flucytozínu v sére. Na monitorovanie koncentrácie flucytozínu v sére sa odporúča vykonať krvný test krátko pred nasledujúcim postupom.

Pred a počas liečby sa má monitorovať funkcia obličiek (prednostne stanovením klírensu kreatinínu). U pacientov s renálnou insuficienciou sa má funkcia obličiek monitorovať aspoň raz týždenne. V prípade potreby sa vykoná zodpovedajúca korekcia dávkovacieho režimu.

Pri stanovení hladiny kreatinínu pomocou dvojstupňovej enzýmovej analýzy môžu byť výsledky analýzy (falošne pozitívna azotémia) skreslené v dôsledku vplyvu flucytozínu. Na stanovenie kreatinínu je potrebné použiť iné metódy.

Pri výpočte objemu podávania roztokov elektrolytov pre pacientov s renálnym a / alebo srdcovým zlyhaním, ako aj s elektrolytovou nerovnováhou je potrebné vziať do úvahy množstvo podaného infúzneho roztoku flucytozínu a obsah sodíka (138 mmol / l).

Liekové interakcie

Štúdie in vitro a in vivo ukázali, že pri kombinovanom použití flucytozínu a amfotericínu B sa ich aktivita vzájomne zvyšuje proti mnohým kmeňom patogénov. Tento účinok bol obzvlášť výrazný u patogénov indukujúcich flucytozín.

Pri súčasnom užívaní s cytostatikami sa zvyšuje riziko leukopénie (najmä neutropénie, často sprevádzanej trombocytopéniou). Preto, ak je to potrebné, menovanie tejto kombinácie by malo monitorovať zloženie periférnej krvi.

Keďže flucytozín sa vylučuje takmer výlučne obličkami, všetky lieky, ktoré znižujú glomerulárnu filtráciu, zvyšujú jeho T1/2 (v prípade kombinovanej liečby sa vyžaduje pravidelné monitorovanie QC, ako aj vhodná úprava dávky).

Infúzny roztok flucytozínu je nekompatibilný s inými liekmi vrátane s amfotericínom B.

flucytozín

Farmaceutické účinky

Fluórovaný pyrimidín má antifungálny účinok. Kompetitívny inhibítor metabolizmu uracilu: bunky citlivých patogénov absorbujú flucytozín a prostredníctvom špecifickej cytozín deaminázy ho deaminujú na 5-fluóruracil, ktorý je vložený do RNA patogénu namiesto uracilu, čím narúša syntézu proteínov, čo spôsobuje fungistatickú aktivitu lieku. Okrem toho inhibuje aktivitu tymidylátsyntetázy, ktorá vedie k narušeniu syntézy DNA húb. Pre rad patogénov vykazuje fungicídny účinok s predĺženým kontaktom. Má fungistatický a fungicídny účinok in vitro a in vivo proti kvasinkovým hubám, ako aj pôvodcom kryptokokózy (Cryptococcus neoformans) a chromoblastómovej mykóze. Keď aspergilóza vykazuje fungistatickú aktivitu. Minimálna inhibičná koncentrácia je 0,03-12,5 mg / l. Možno je vývoj rezistencie u kmeňov primárne citlivých (stanovenie citlivosti odporúčané pred a počas liečby).

farmakokinetika

Dobre rozptýlené v tkanivách a telesných tekutinách, vr. preniká do mozgovomiechového moku. Distribučný objem po zavedení v úvode - 0,8 l / kg. Komunikácia s proteínmi 2-4%. Koncentrácia v mozgovomiechovom moku a peritoneálnej tekutine - 75% koncentrácie v plazme. Plazmatická koncentrácia by mala byť aspoň 20-25 mg / l (s výnimkou liečby kandidózy močových ciest). 90% flucytozínu sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme glomerulárnou filtráciou; malé množstvo flucytozínu sa deaminuje na 5-fluóruracil. T1 / 2 u detí a dospelých - 3-6 hodín, v predčasnom - 6-7 hodín Pri normálnej funkcii obličiek je koncentrácia lieku v moči oveľa vyššia ako v plazme. Keď CRF T1 / 2 rastie. Účinne sa z tela odstraňuje hemodialýzou, peritoneálnou dialýzou a hemofiltráciou.

svedectvo

Systémové plesňové infekcie:
generalizovaná kandidóza
kryptokokóza,
chromoblastická mykóza
aspergilóza (v kombinácii s amfotericínom B),
infekcie spôsobené mikroorganizmami Torulopsis glabrata a Hansenula.

kontraindikácie

Precitlivenosť, CRF, keď nie je možné stanoviť koncentráciu flucytozínu v sére, obdobie laktácie.
S opatrnosťou. Inhibícia funkcie kostnej drene, ochorenia krvi, tehotenstvo.

dávkovanie

V / v infúzii; prijateľné je priame intravenózne podanie centrálnym venóznym katétrom alebo peritoneálnou infúziou. Odporúčaná denná dávka pre dospelých a deti je 200 mg / kg, rozdelená do 4 injekcií, podávaná počas 24 hodín kandidóza močových ciest: denná dávka je 100 mg / kg. Pri liečení ochorení spôsobených vysoko citlivými mikroorganizmami prípravku je denná dávka 100 až 150 mg / kg. So zavedením nižšej dávky sa dosiahne dostatočný účinok.
Jednorazová dávka - 37,5-50 mg / kg, ktorá sa podáva krátkymi infúziami (20-40 minút) za predpokladu, že pacient je dostatočne hydratovaný. Intervaly medzi úvodom - 6 hodín, priebeh liečby - 1 týždeň; pre akútne infekcie (vrátane kandidaotickej sepsy) - 2-4 týždne; pri subakútnych a chronických infekciách je priebeh liečby dlhší v kombinácii s amfotericínom B; s kryptokokovou meningitídou - najmenej 4 mesiace. Pri chronickom ochorení obličiek jednorazová dávka 50 mg / kg a predĺženie intervalu medzi podaním v závislosti od CC: CC viac ako 40 ml / min - 6 h, 40-20 ml / min - 12 h, 20-10 ml / min - 24 h, menej ako 10 ml / min - stanovte sérovú koncentráciu flucytozínu 12 hodín po prvej dávke. So zavedením ďalších dávok lieku by sa jeho koncentrácia mala udržiavať v rozsahu 25-50 μg / ml a nemala by prekročiť 80 μg / ml, dávka pre novorodencov sa vypočíta rovnakým spôsobom ako u dospelých a detí, odporúča sa pravidelne určovať koncentráciu flucytozínu v sére a zodpovedajúcu korekciu. v prípade potreby. Ak dôjde k prekročeniu odporúčanej koncentrácie flucytozínu, odporúča sa znížiť dávku medzi jednotlivými injekciami. Pri súbežnom podávaní CRF sa tiež zvyšujú intervaly medzi jednotlivými dávkami, ako je opísané vyššie.
Kombinovaná liečba amfotericínom B.
Kryptokokóza CNS: flucytozín 150 mg / kg / deň vo forme rýchlych IV infúzií (s CRF, dávka sa znižuje v závislosti od CC). Amfotericín B - v / v infúzii (3-4 hodiny), 0,3 mg / kg / deň vo zvyšujúcej sa dávke: 1. deň - testovacia dávka 1 mg pod kontrolou teploty, pulzu, frekvencie dýchania a krvného tlaku počas 3 dní. Pri absencii vedľajších reakcií sa v 1. deň podáva 0,3 mg / kg amfotericínu B a 25 mg / deň hydrokortizónu. V prítomnosti vedľajších reakcií sa dávka lieku postupne zvyšuje: prvý deň - 0,1 mg / kg + 50 mg hydrokortizónu; 2. deň - 0,2 mg / kg + 50 mg hydrokortizónu; 3. deň - 0,3 mg / kg + 50 mg hydrokortizónu.
Malo by čo najskôr znížiť dávku hydrokortizónu alebo úplne zrušiť jeho zavedenie.
Pri ťažkých, ťažko liečiteľných prípadoch, najmä pri aspergilóze, sa dávka amfotericínu B môže zvýšiť na 0,5-0,6 mg / kg / deň.
V závislosti od formy ochorenia a individuálnej tolerancie môže byť priebeh liečby až 6 týždňov alebo viac.
Pacientom s normálnou funkciou obličiek sa predpisuje plná dávka flucytozínu a približne 1/2 zvyčajnej dávky amfotericínu B, ale aj jeho znížená dávka môže znížiť CC a znížiť tak vylučovanie flucytozínu z tela. V takýchto prípadoch sa dávka flucytozínu znižuje podľa stupňa zlyhania obličiek.

Vedľajšie účinky

Na strane kardiovaskulárneho systému: zástava srdca, dysfunkcia komôr.
Na strane dýchacieho systému: zastavenie dýchania, bolesť na hrudníku, dušnosť.
Na strane kože: vyrážka, svrbenie, žihľavka, fotosenzitivita, toxická epidermálna nekrolýza.
Na strane zažívacieho systému: nauzea, vracanie, bolesť brucha, hnačka, anorexia, sucho v ústach, dvanástnikový vred, gastrointestinálne krvácanie, ulcerózna kolitída, renálna dysfunkcia, žltačka, hyperbilirubinémia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, akútna zlyhanie pečene, vrátane u oslabených pacientov.
Z genitourinárneho systému: azotémia, zvýšená koncentrácia močoviny / dusíka v krvnej plazme, hypercreatininémia, kryštaluria, akútne zlyhanie obličiek.
Zo strany orgánov tvoriacich krv: anémia (vrátane aplastických, hemolytických), agranulocytóza, eozinofília, leukocytopénia, pancytopénia u oslabených pacientov (na pozadí existujúcej imunosupresie), vrátane t ireverzibilná, trombocytopénia.
Poruchy nervového systému: ataxia, strata sluchu, bolesti hlavy, parestézia, parkinsonizmus, periférna neuropatia, závraty, sedácia, kŕče, strata vedomia, halucinácie, psychóza. Iné: nezvyčajná únava, slabosť, alergické reakcie, horúčka, hypoglykémia, hypokalémia. Dlhodobá koncentrácia flucytozínu v sére nad 100 μg / ml je sprevádzaná zvýšením počtu vedľajších účinkov.
Predávkovanie. Príznaky (podozrenie): zvýšené riziko nežiaducich reakcií a závažnosť ich prejavov.
Ošetrenie: zabezpečiť, aby telo dostalo dostatočné množstvo tekutiny (ak je to potrebné, v úvode); časté monitorovanie periférneho krvného obrazu, ako aj starostlivé sledovanie funkcie obličiek a pečene; symptomatickej terapie. Účinná je hemodialýza.

interakcie

Infúzny roztok je nekompatibilný s roztokom Amphotericinu B. Nemiešajte do jedného kvapkadla! Infúzne roztoky flucytózy a amfotericínu B sa majú podávať oddelene. V kombinácii s amfotericínom B sa ich aktivita vzájomne zvyšuje in vitro a in vivo vo vzťahu k mnohým kmeňom patogénov (najmä v prípade patogénov, ktoré sú málo citlivé na flucytozín).
Lieky, ktoré znižujú zvýšenie glomerulárnej filtrácie T1 / 2 flucytozínu (kontrola QC a úprava dávky).
Kompatibilné iba s roztokmi NaCl 0,9% alebo 0,18%, dextrózou 5% a 4%.

Špeciálne pokyny

Pred a počas liečby je potrebné monitorovať funkciu obličiek (stanovenie CC), s CRF - najmenej 1 krát týždenne. Pri súbežnej inhibícii funkcie kostnej drene alebo ochorení krvi sa má monitorovať funkcia periférnej krvi a pečeňových funkcií denne na začiatku liečby a potom dvakrát týždenne. Kontrolované štúdie u gravidných žien sa nevykonali. Liek sa preto má predpisovať len v prípadoch, keď očakávaný terapeutický účinok prevažuje nad potenciálnym rizikom pre plod. Nie je preukázané, či liek preniká do materského mlieka. Vzhľadom na dôležitosť liečby týmto liekom pre matku je potrebné prerušiť dojčenie počas liečby.
Pri meraní koncentrácie flucytozínu v sére je potrebné vziať do úvahy, že jeho koncentrácia vo vzorkách krvi odobratých počas alebo bezprostredne po podaní lieku neindikuje následné zvýšenie jeho koncentrácie. Odporúča sa merať krátko pred ďalším postupom.
Flucytozín môže skresliť výsledky pri určovaní kreatinínu pomocou dvojstupňového enzýmového testu (falošne pozitívna azotémia). Na stanovenie kreatinínu je potrebné použiť iné metódy. Pri výpočte objemu zavedenia roztokov elektrolytov pre pacientov so sprievodným CRF a / alebo CHF, nerovnováhou elektrolytov je potrebné vziať do úvahy objem podaného infúzneho roztoku flucytozínu a obsah Na + (138 mmol / l).
Na stanovenie citlivosti patogénu sú vhodné testy a vhodné živné médiá bez antagonistov. Odporúča sa použitie diskových testov s flucytozínom.
Kombinácia s amfotericínom B má synergický alebo aspoň aditívny účinok a poskytuje lepší terapeutický účinok ako každý z nich vo forme monoterapie. Okrem toho znižuje terapeutickú dávku amfotericínu B a tým aj jeho toxické vedľajšie účinky, ako aj skracuje trvanie liečby. To všetko vám umožní predísť alebo oddialiť rozvoj sekundárnej rezistencie patogénov pozorovaných s monocytom flucytozínom. Použitie kombinačnej terapie je zvlášť účinné pri liečbe kryptokokózy, ako aj pri subakútnych a chronických hubových infekciách (vrátane meningoencefalitídy, endokarditídy, kandidálnej uveitídy).

Flucytozín (flucytozín)

Obsah

Štruktúrny vzorec

Ruský názov

Latinský názov látky Flucytozín

Chemický názov

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Flucytozín

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Flucytozín

Fluórovaný pyrimidín. Biely alebo takmer biely kryštalický prášok bez zápachu. Rozpustnosť vo vode 1,5 g / 100 ml pri 25 ° C. pKa1 3.26. Molekulová hmotnosť 129,09.

farmakológia

Flucytozín pre mikroorganizmy citlivé na jeho účinky hrá úlohu kompetitívneho inhibítora metabolizmu uracilu. Po preniknutí do bunky huby sa flucytozín deaminuje pomocou špecifickej cytozín deaminázy až na 5-fluóruracil. Potom sa za účasti uracilfosforibozyltransferázy konvertuje 5-fluóruracil na 5-fluór-uridínmonofosfát. Ten je fosforylovaný na 5-fluór-uridín trifosfát a je vložený do RNA patogénu namiesto uracilu, čím je narušená syntéza proteínov, ktorá spôsobuje fungistatickú aktivitu lieku. Okrem toho sa 5-fluór-uridínmonofosfát prevedie na monofosfát 5-fluórdeoxyuridínu, ktorý inhibuje aktivitu tymidylátsyntetázy, čo vedie k narušeniu syntézy DNA huby. Vo vzťahu k množstvu patogénov vykazuje pri dlhodobom kontakte fungicídny účinok.

Má fungistatický a fungicídny účinok in vitro a in vivo proti Candida spp., Rovnako ako pôvodcovia kryptokokózy (Cryptococcus neoformans) a chromoblastómovej mykózy. Keď aspergilóza vykazuje fungistatickú aktivitu. BMD je zvyčajne medzi 0,03 a 12,5 mg / l. Pri liečení flucytozínom sa môže u kmeňov, ktoré sú pôvodne citlivé, postupne vyvinúť rezistencia (odporúča sa stanoviť citlivosť pred a počas liečby).

Selektivita flucytozínu na bunkách húb je spôsobená skutočnosťou, že cicavčie bunky nie sú schopné konvertovať flucytozín na fluorouracil, preto je flucytozín pre ľudí nízko toxický.

Karcinogenita, mutagenita, vplyv na plodnosť

Potenciálna karcinogenita flucytozínu pri štandardných pokusoch na zvieratách nebola hodnotená. Flucytozín nevykazoval mutagénne vlastnosti v Amesovom teste s piatimi rôznymi kmeňmi Salmonella typhimurium v ​​prítomnosti a neprítomnosti aktivujúcich enzýmov. V troch rôznych reparatívnych testoch nebola zistená žiadna mutagenita. Nevykonali sa primerané štúdie na zvieratách na posúdenie účinku flucytozínu na fertilitu a celkovú schopnosť reprodukcie. Keď sa flucytozín podával myšiam v utero od 7. do 13. dňa gravidity v dávkach 100 mg / kg / deň (345 mg / m2 / deň; 0,059 MRL), 200 mg / kg / deň (690 mg / m2 / deň). dní, 0,118 MRDC) alebo 400 mg / kg / deň (1380 mg / m2 / deň; 0,236 MRDC) nežiaduce účinky na plodnosť a reprodukciu potomstva (F1 generácie).

Dobre rozptýlené v tkanivách a telesných tekutinách, vr. difunduje do mozgovomiechového moku. Distribučný objem po úvode - 0,8 l / kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je 2,9–4%. Koncentrácia v cerebrospinálnej tekutine a peritoneálnej tekutine je približne 75% koncentrácie v sére. Koncentrácia v sére by mala byť aspoň 20-25 mg / l (s výnimkou liečby kandidózy močových ciest). Vylučuje sa obličkami v nezmenenej forme glomerulárnou filtráciou (90% dávky). Malé množstvo flucytozínu sa deaminuje na 5-fluóruracil. U dospelých a detí s normálnou funkciou obličiek T1/2 3 - 6 hodín, u predčasne narodených detí - 6 - 7 hodín u pacientov s renálnou insuficienciou T1/2 zvyšuje (môže sa zvýšiť až na 200 hodín). Pri normálnej funkcii obličiek je koncentrácia flucytozínu v moči oveľa vyššia ako v sére. Účinne sa z tela odstraňuje hemodialýzou, peritoneálnou dialýzou a hemofiltráciou.

Na základe experimentálnych údajov má kombinácia flucytozínu s amfotericínom B v mnohých prípadoch synergický (aspoň aditívny) účinok. Klinické štúdie ukázali, že kombinácia týchto dvoch liečiv poskytuje lepší terapeutický účinok ako každý z nich v monoterapii. Okrem toho použitie kombinačnej terapie môže znížiť terapeutickú dávku amfotericínu B a tým aj jeho toxické vedľajšie účinky. Súčasne sa skracuje trvanie liečby. Použitie kombinačnej terapie vám umožňuje zabrániť alebo oddialiť rozvoj sekundárnej rezistencie patogénov pozorovaných pri monocytovom flucytozíne. Použitie tejto kombinácie je zvlášť účinné pri liečbe kryptokokózy, ako aj pri subakútnych a chronických hubových infekciách (meningoencefalitída, endokarditída, kandidálna uveitída atď.).

Použitie flucytozínu

Systémové infekcie spôsobené kvasinkami a inými hubovými patogénmi citlivými na účinky flucytozínu: generalizovaná kandidóza; kryptokokóza; chromoblastická mykóza; aspergilóza (len v kombinácii s amfotericínom B); infekcie spôsobené mikroorganizmami Torulopsis glabrata a Hansenula.

kontraindikácie

Precitlivenosť, chronické zlyhanie obličiek, keď nie je možné určiť koncentráciu flucytozínu v sére.

Obmedzenia používania

Inhibícia funkcie kostnej drene, ochorenia krvi.

Použitie počas gravidity a laktácie

Teratogénne účinky. Flucytozín vykazoval teratogenitu (vertebrálnu fúziu) u potkanov, keď sa podával v dávkach 40 mg / kg / deň (298 mg / m2 / deň; 0,051 HRDF) od 7. do 13. dňa tehotenstva. Keď sa podával flucytozín vo vyšších dávkach (700 mg / kg / deň; 5208 mg / m2 / deň; 0,89 MRDCH), vývojové abnormality, ako je vrodený rozštiepený okraj horného pery, sa zaznamenali od 9. do 12. dňa tehotenstva, štrbiny a malá veľkosť hornej čeľuste. Flucytozín nevykazoval teratogenitu u králikov v dávkach do 100 mg / kg / deň (1423 mg / m2 / deň; 0,243 MFRD), keď sa podával od 6. do 18. dňa gravidity. U myší boli dávky flucytozínu 400 mg / kg / deň (1380 mg / m2 / deň; 0,236 MRDC) podávané od 7. do 13. dňa tehotenstva spojené s nízkou frekvenciou (nie štatisticky významnou) vzhľadu rozštiepeného podnebia.

Neuskutočnili sa primerané a prísne kontrolované štúdie s účasťou tehotných žien. V tehotenstve môžete priradiť len v prípadoch, keď očakávaný terapeutický účinok prevyšuje potenciálne riziko pre vývoj plodu (prechádza placentou).

Kategória činnosti na plod plodu FDA - C.

Nie je stanovené, či flucytozín preniká do materského mlieka. Počas obdobia dojčenia je potrebné rozhodnúť o prerušení dojčenia alebo o ukončení liečby flucytozínom, pričom sa berie do úvahy jeho význam pre matku.

Vedľajšie účinky flucytozínu

Kardiovaskulárny systém a krv (hematopoéza, hemostáza): zástava srdca, zhoršená komorová funkcia, anémia, agranulocytóza, aplastická anémia, eozinofília, leukopénia, trombocytopénia, hemolytická anémia; v ojedinelých prípadoch u oslabených pacientov (na pozadí existujúcej imunosupresie) - príznaky utláčania tvorby krvi v kostnej dreni (pancytopénia), u tejto kategórie pacientov môžu byť tieto príznaky ireverzibilné.

Na strane dýchacieho systému: zastavenie dýchania, bolesť na hrudníku, dýchavičnosť.

Na strane kože: vyrážka, svrbenie, žihľavka, fotosenzitivita, toxická epidermálna nekrolýza.

Na strane gastrointestinálnych orgánov: nauzea, vracanie, bolesť brucha, hnačka, anorexia, sucho v ústach, dvanástnikový vred, gastrointestinálne krvácanie, ulcerózna kolitída, zvýšenie bilirubínu, zhoršená funkcia pečene, žltačka, zvýšené hladiny pečeňových enzýmov v sére krvi; v ojedinelých prípadoch u oslabených pacientov, akútne zlyhanie pečene, niekedy fatálne.

Na strane urogenitálneho systému: azotémia, zvýšená hladina kreatinínu / močoviny / dusíka, kryštalická choroba, akútne zlyhanie obličiek.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: ataxia, nezvyčajná únava, slabosť, bolesť hlavy, parestézia, parkinsonizmus, periférna neuropatia, závraty, sedácia, kŕče, strata vedomia, halucinácie, psychóza, strata sluchu.

Iné: alergické reakcie, horúčka, hypoglykémia, hypokalémia.

interakcie

Štúdie in vitro a in vivo ukázali, že pri kombinovanom použití flucytozínu a amfotericínu B sa ich aktivita vzájomne zvyšuje proti mnohým kmeňom patogénov (tento účinok je obzvlášť výrazný v prípade patogénov, ktoré nie sú veľmi citlivé na flucytozín).

Keďže existuje riziko leukopénie počas liečby flucytozínom (najmä neutropéniou, často sprevádzanou trombocytopéniou), pri súčasnom liečení cytostatikami je potrebné denné monitorovanie periférnej krvi. Keďže odstránenie flucytozínu sa uskutočňuje takmer výlučne v obličkách, lieky, ktoré znižujú glomerulárne filtrácie, sa zvyšujú1/2 Flucytozín (vyžaduje pravidelné monitorovanie klírensu kreatinínu, ako aj vhodnú úpravu dávky).

Infúzne roztoky flucytozínu a amfotericínu B sa majú podávať oddelene. Flucytozín sa môže používať súčasne s parenterálnymi roztokmi 0,9 alebo 0,18% chloridu sodného a 5 a 4% glukózy. Do infúzneho roztoku flucytozínu sa nesmú pridávať žiadne iné lieky.

predávkovať

Prípady predávkovania nie sú známe.

Príznaky (možné): zvýšené riziko nežiaducich reakcií a závažnosť ich prejavov. Nadmerné sérové ​​koncentrácie počas dlhšieho obdobia ako 100 mg / l sú sprevádzané zvýšením počtu vedľajších účinkov, najmä z gastrointestinálneho traktu (hnačka, nevoľnosť, vracanie), hematologické (leukopénia, trombocytopénia) az pečene (hepatitída).

Liečba: je potrebné zabezpečiť požitie dostatočného množstva tekutiny (ak je to potrebné, v úvode), pretože flucytozín sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Vyžaduje sa časté monitorovanie parametrov periférnej krvi, ako aj starostlivé sledovanie funkcie obličiek a pečene. V prípade odchýlok od normy by sa mali použiť vhodné terapeutické opatrenia. Keďže hemodialýza významne znižuje koncentráciu flucytozínu v sére u pacientov trpiacich anuriou, je možné zvážiť možnosť použitia hemodialýzy ako spôsobu liečby v prípade predávkovania flucytozínom.

Spôsob podávania

Bezpečnostné látky flucytozín

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek je potrebná mimoriadna starostlivosť. Pred začatím liečby je potrebné vyhodnotiť všetkých pacientov a potom počas liečby starostlivo monitorovať funkciu obličiek (najlepšie stanovením klírensu kreatinínu), pečeň a periférny krvný obraz. U pacientov s renálnou insuficienciou sa má funkcia obličiek monitorovať aspoň raz týždenne. Liek sa nemá predpisovať pacientom trpiacim renálnou insuficienciou v neprítomnosti zariadenia, ktoré umožňuje monitorovať koncentráciu flucytozínu v sére. Pri použití u pacientov s depresívnou funkciou kostnej drene alebo s poruchami krvi je potrebná opatrnosť. Je potrebné kontrolovať obraz periférnej krvi a funkcie pečene - denne na začiatku liečby, potom - dvakrát týždenne.

Dlhodobému udržaniu koncentrácií nad 100 mg / l sa treba vyhnúť kvôli zvýšenému riziku nežiaducich reakcií.

Pri meraní hladiny flucytozínu v sére je potrebné mať na pamäti, že koncentrácia vo vzorkách krvi odobratá počas alebo bezprostredne po podaní lieku neindikuje následné zvýšenie koncentrácie flucytozínu v sére. Na monitorovanie sérovej koncentrácie sa odporúča vykonať krvný test krátko pred nasledujúcim postupom.

Pri určovaní hladiny kreatinínu pomocou dvojstupňovej enzýmovej analýzy sa nevylučuje skreslenie výsledkov analýzy (falošne pozitívna azotémia) v dôsledku vplyvu flucytozínu. Na stanovenie kreatinínu je potrebné použiť iné metódy.

Pri výpočte objemu podávania roztokov elektrolytov pre pacientov s renálnym a / alebo srdcovým zlyhaním, ako aj s nerovnováhou elektrolytov, sa má vziať do úvahy objem podaného infúzneho roztoku flucytozínu a obsah sodíka (138 mmol / l).

5 Návod na použitie fluórcytozínu

Po mnoho rokov sa snaží liečiť obličky?

Vedúci Nefrologického ústavu: „Budete prekvapení, aké ľahké je liečiť vaše obličky tým, že si ich každý deň vezmete.

Až donedávna nebol dopyt po bylinných tabletkách obličiek taký veľký. V tomto smere zohral rozhodujúcu úlohu prudký nárast farmaceutického priemyslu. Lekári inklinovali k novým syntetickým drogám, takže bylinné lieky zostali pozadu.

Dnes, lekárske vlastnosti bylinných piluliek dostal druhý vietor. Ich konanie je vedecky potvrdené. Pri liečbe obličiek lekári odporúčajú užívať tablety Nefroleptin, Canephron H a Cyston. Pasta fytolyzínu má tiež dobrý účinok na obličky. To sú hlavné prípravky pre bylinné púčiky.

Na liečbu obličiek naši čitatelia úspešne používajú Renon Duo. Vzhľadom na popularitu tohto nástroja sme sa rozhodli ponúknuť ho vašej pozornosti.
Prečítajte si viac...

Potravinový doplnok „Nefroleptín“

Ruskí lekári vyvinuli výživový doplnok, ktorý má diuretický, antiseptický, protizápalový, antioxidačný a kortikosteroidný účinok. Zloženie "nehroleptínu" zahŕňa látky rastlinného pôvodu, ktoré majú pozitívny vplyv na funkciu obličiek. Tieto látky zahŕňajú:

  • propolisový extrakt;
  • trávy vysokohorského vtáka;
  • listy brusnice;
  • medvedie listy;
  • kvety a nechtík lekársky.

Tradičná medicína už dlho používa tieto rastliny na liečbu ochorení obličiek a močových ciest. Boli odobraté vo forme čajov alebo odvarov. Okrem týchto zložiek sú však v tabletách tiež excipienty: glukóza, škrob, laktóza, guarová guma, stearát horečnatý a metylcelulóza.

Liek Nephroleptín sa považuje za pomocné a posilňujúce činidlo pri liečbe cystitídy a pyelonefritídy. Normalizuje funkciu obličiek, ale je potrebné zvážiť niekoľko kontraindikácií. Po prvé, musíte užívať tieto pilulky, len ak sú predpísané lekárom. Pacient môže trpieť neznášanlivosťou a alergickou reakciou na jednu zo zložiek lieku. Po druhé, je nežiaduce užívať tento liek deťom a tehotným ženám.

Priebeh užívania „nefroleptínu“ je 2 až 4 týždne. Odporúčania pre použitie má podať lekár.

Diuretický účinok tabliet „Canephron N“

Liek “Canephron N” sa predpisuje pre široké spektrum ochorení močových ciest a patológií obličiek. Tieto tablety sú vhodné na dlhodobé použitie a sú vhodné na prevenciu takých ochorení, ako sú: t

  • zápal močového mechúra;
  • pyelonefritída;
  • intersticiálna nefritída;
  • glomerulonefritis;
  • asymptomatická bakteriúria;
  • ochorenie obličkových kameňov.

Pozitívny účinok lieku v dôsledku liečivých vlastností bylín, ktoré sú súčasťou jeho zloženia. Ide o výpisy:

  • tráva koryta;
  • milujúci koreň;
  • listy rozmarínu.

Vzhľadom na esenciálne oleje a fenolkarboxylové kyseliny týchto rastlín, liek podporuje dilatáciu krvných ciev obličiek. Zároveň znižujú reabsorpciu vodných kanálov. Diuretický účinok tabliet „Canephron H“ neumožňuje ukladanie solí v obličkách, čo je nevyhnutné pri liečbe obličkových kameňov.

Neexistujú prakticky žiadne kontraindikácie pre liek. „Canephron N“ sa môže užívať pre deti od 6 rokov a pre tehotné ženy. Priebeh liečby určuje lekár individuálne pre každého pacienta. Vzhľadom k tomu, že liek môže mať deti, je tiež k dispozícii vo forme kvapiek. Dávkovanie sa nemá menovať samostatne, bez konzultácie s odborníkom.

Droga "Cystone" na liečbu urolitiázy

Rastlinné zložky, ktoré sú súčasťou „Cystonu“, prispievajú k odstraňovaniu tekutiny z tela a kameňov. Tiež zmierňujú zápalový proces bojom proti patogénnej mikroflóre.

  • extrakt zo stoniek šialenstva;
  • extrakt z kvetného stalkedum;
  • purifikovaný múmiový prášok;
  • didimcarpus kmeňový esenciálny olej;
  • sagittum reed;
  • Slama hrubá;
  • membránová vyrážka;
  • onosma mnogopolistnaya.

Všetky tieto zložky sú ošetrené parou extraktov z plodov Yakorianov, ktoré sa tečú, trávy súčasných chrpy, bashful mimózy semien, voňavé pivonky, dvojfarebných dilikhos, prasličky a teakového dreva.

Okrem týchto rastlinných látok prípravok obsahuje vápenaté vápno, ktoré pôsobí ako diuretikum. Organické a minerálne zložky purifikovanej minerálnej živice zlepšujú funkcie trávenia a močenia.

Takéto zloženie lieku bojuje s:

  • zápal močového mechúra;
  • dna;
  • piesok v moči;
  • pyelonefritída;
  • nefrolitiázu;
  • ochorenie obličiek;
  • infekcie močových ciest.

Okrem liečby týchto ochorení je pre ich prevenciu vhodný príjem lieku „Cyston“. Účinok liečiva možno pociťovať po niekoľkých spôsoboch podávania, ktoré predpisuje lekár. Napriek nedostatočne rýchlemu procesu hojenia je zaručený pozitívny efekt „Cystone“.

Fytolyzínová pasta na obnovenie funkcie obličiek

„Fitolysin“ vyzerá ako zubná pasta. Jedná sa o tmavo zelenú pastu, ktorá sa musí brať ústne. Zahŕňa:

  • breza;
  • zlatá tráva;
  • praslička;
  • semená senovky gréckej;
  • koreň petržlenu;
  • odnože pšeničnej trávy;
  • trávy vysokohorského vtáka;
  • milujúci koreň;
  • cibuľová šupka.

Ako pomocné látky v prípravku obsahujú rôzne oleje (borovica, šalvia a mäta pieporná). Zloženie rastliny „Fytolyzín“ odstraňuje nežiaduce tekutiny z tela a znižuje zápal močového systému. Pomáha čistiť obličky z toxínov, bráni tvorbe kameňov a piesku v močových cestách.

Pri aplikácii pasty nie je horšia ako tabletky. Z trubice musíte stlačiť lyžičku cestovín a rozpustiť ju v pohári vody. „Fitolysin“ sa má užívať po jedle 3-4 krát denne, ale neodporúča sa sladiť vodu.

Tablety na obnovenie funkcie obličiek na rastlinnom základe možno prijať nielen na liečbu ochorení močového systému, ale aj na ich prevenciu.

V každom prípade je to nemožné urobiť bez rady a súhlasu kvalifikovaného špecialistu.

Nolitsin s cystitídou a inými infekčnými chorobami

Nolitsín patrí do skupiny fluorochinolónov a je antimikrobiálnym (antibakteriálnym) liečivom so širokým spektrom účinku. Nolitsin tablety na cystitídu, uretritídu a pyelonefritídu eliminujú primárny zdroj ochorenia - bakteriálny patogén.

popis

Liečivo je bikonvexné okrúhle, oranžovo obalené tablety potiahnuté filmom s rizikom na jednej strane.

Liečivo má dobrú farmakokinetiku a zvýšenú antibakteriálnu aktivitu, ktorá umožňuje jeho použitie pri liečbe infekcií najťažšieho stupňa a rôznej lokalizácie. Vzhľadom na distribúciu účinnej látky v tele lekári predpisujú Nolitsin hlavne na infekcie močového systému. Rovnako ako všetky antibiotiká, tento nástroj má dostatočný počet kontraindikácií a je schválený na použitie iba na odporúčanie špecialistu.

štruktúra

Hlavnou účinnou zložkou je norfloxacín. Jedna tableta obsahuje 400 mg tejto zlúčeniny.

Pomocné látky lieku:

  • povidón;
  • Škrobový glykolát sodný;
  • oxid kremičitý;
  • Mikrokryštalická celulóza;
  • Stearan horečnatý;
  • mastenec;
  • Oxid titaničitý;
  • Disperzné farbivo E104 (žlté);
  • Propylénglykol.

Uvoľňovacia forma: blistrové balenia po 10 ks. V kartónovom balíku 1 alebo 2 balenia. Cena sa líši v závislosti od počtu balení.

Farmakologický účinok

Tablety sú baktericídne činidlo, ktoré zabíja baktérie. Účinná látka inhibuje (inhibuje) bakteriálnu DNA, čím interferuje s procesom replikácie (samo-reprodukcia) bunkových štruktúr a narušuje syntézu proteínov. Neschopnosť syntézy proteínov vedie k smrti baktérií.

Tablety sú účinné proti väčšine gram-negatívnych baktérií:

  • Escherichia coli (E. coli);
  • Salmonella (Salmonella);
  • Shigella (shigella, tyčinkovité baktérie);
  • Proteus (Proteus);
  • Morganella morganii,
  • Klebsiella;
  • Enterobacter (enterobacter);
  • Serratia marcescens;
  • Yersinia enterocolitica.

Niektoré grampozitívne baktérie a iné mikroorganizmy sú citlivé na vplyv liečiva. Rezistencia a rezistencia na Nolicin vykazujú streptokoky a anaeróbne baktérie. Trvanie antimikrobiálneho účinku je asi 12 hodín.

farmakokinetika

Po prehltnutí sa tablety absorbujú dostatočne rýchlo, ale nie úplne. Maximálna koncentrácia je stanovená 2 hodiny po požití. Spotreba potravín znižuje absorpciu. Účinná látka má dobrú priepustnosť a preniká do obličkového parenchýmu, vaječníkov, brušných orgánov, maternice, pečene a žlčníka. Liek tiež preniká cez placentu do plodu a cez hematoencefalickú bariéru do mozgu.

Vylučuje sa hlavne obličkami: polčas je 3-4 hodiny. Počas dňa sa 30% liečiva vylučuje v nezmenenom stave v tele a približne 5-8% vo forme metabolitov. So žlčou sa vylúči 30% dávky.

svedectvo

Tablety sú predpísané na liečenie infekčných a zápalových ochorení spôsobených bakteriálnymi patogénmi, ktoré sú citlivé na tento liek.

Lieky môžu byť predpísané pre:

  • pyelonefritída;
  • uretritída;
  • zápal močového mechúra;
  • Infekcie genitálií (cervicitída, endometritída);
  • Chronická prostatitída;
  • Nekomplikovaná kvapavka;
  • Bakteriálna gastroenteritída spôsobená salmonelou alebo shigella.

Tablety sa tiež používajú na prevenciu recidívy (recidívy) vyššie uvedených ochorení, ako aj profylaktického činidla na sepsu u pacientov s neutropéniou. Používa sa aj na prevenciu cestovných hnačiek.

kontraindikácie

Absolútne kontraindikácie sú:

  • Tehotenstvo (akýkoľvek trimester);
  • dojčenia;
  • Vek do 18 rokov;
  • Precitlivenosť pacientov na norfloxacín.

S opatrnosťou sa pilulky predpisujú na cerebrálnu artériosklerózu a patológie spôsobujúce cerebrálny obeh, epilepsiu, renálnu a hepatálnu insuficienciu a alergické reakcie na zložky liečiva, najmä na farbivo alebo norfloxacín.

Návod na použitie

Liečba trvá počas kurzu, ktorého trvanie určuje lekár na základe primárnej diagnózy.

Tablety sa odoberajú nalačno (jednu hodinu pred jedlom a najmenej 2 hodiny po jedle), premyjú sa tekutinou. Odporúčaná dávka je 400 mg dvakrát denne.

Pri infekciách močových ciest a liečbe močového mechúra trvá 7-14 dní, v prípade potreby dlhšia liečba.

Pri chronickej prostatitíde spôsobenej baktériami trvá terapeutický účinok až 1,5 mesiaca.

Bakteriálna gastroenteritída sa lieči 5 dní.

Na profylaktické účely určuje dĺžku použitia lekár. Ak hovoríme o opakujúcich sa nekomplikovaných infekciách urogenitálneho systému, liečba môže trvať šesť mesiacov až niekoľko rokov.

Na liečbu obličiek naši čitatelia úspešne používajú Renon Duo. Vzhľadom na popularitu tohto nástroja sme sa rozhodli ponúknuť ho vašej pozornosti.
Prečítajte si viac...

Aby sa zabránilo cestovnej hnačke, stačí 1 tableta denne počas celej cesty.

Vedľajšie účinky

  • nevoľnosť;
  • Drastické chudnutie;
  • hnačka;
  • Poškodenie pečene.
  • bolesti hlavy;
  • únava;
  • ospalosť;
  • závraty;
  • Podráždenosť, úzkosť, strach, panika;
  • zmätenosť;
  • halucinácie;
  • Depresie.

Vedľajšie účinky pohybového aparátu - zápal šľachy (zápal šľachy), ruptúra ​​šľachového tkaniva. Môžu byť pozorované zmeny v zložení krvi - leukopénia, pokles hematokritu. V zriedkavých prípadoch sa vyvinú alergické prejavy - svrbenie, vyrážka na koži typu urtikárie, anafylaktický šok.

Lekári recenzia

Recenzia lekárov o lieku väčšinou pozitívna. Odborníci poznamenávajú, že zo všetkých liekov s rozšíreným spektrom pôsobenia majú tieto tablety najlepší pomer cena / kvalita. Lekári venujú pozornosť aj relatívne malému počtu nežiaducich reakcií.

Náklady na

Cena v lekárňach v Rusku v priemere - 175 rubľov za 10 ks. Cena za krabičku s 2 baleniami lieku je 260 rubľov.

Špeciálne pokyny

Existuje niekoľko špeciálnych lekárskych predpisov týkajúcich sa používania tohto lieku:

  • Počas liečby Nolitsinom musia pacienti konzumovať dostatočný objem tekutiny (diuréza - denný objem moču - musí byť prísne kontrolovaný);
  • Liek ovplyvňuje zrážanlivosť krvi - toto by sa malo brať do úvahy pri vykonávaní operácií;
  • Pacienti by sa mali počas zákroku vyhnúť priamemu slnečnému žiareniu;
  • Bolesť šliach - signál na zrušenie drogy;
  • Počas terapie je lepšie sa vyhnúť nadmernej námahe a fyzickej aktivite;
  • Príjem antacidných prostriedkov by sa mal uskutočniť do 2 hodín po použití Nolicinu;
  • Alkohol sa nemá užívať počas kurzu;
  • Pri vedení vozidla by pacienti, ktorí podstupujú liečbu, mali byť opatrní, pretože Nolicin môže spôsobiť závraty a znížiť psychomotorickú rýchlosť.

Užívajte liek by mal byť prísne v pravidelných intervaloch. V prípade prijatia na vstup nie je možné dávku zdvojnásobiť.

analógy

Analógy Nolitsinu sú: Norbaktin (tablety), Normaks (tablety), Norilet (tablety).

Návod na použitie ceftriaxónu, spôsob chovu na injekcie

Ceftriaxón ako zriediť lidokaín a vodu na injekciu? Je to antibakteriálny liek, ktorý pomáha odolávať infekčnej lézii. Pretože injekcie liečivej látky sú organizmom vnímané veľmi bolestivo, je potrebné použiť anestetikum. Je potrebné dodržať stanovené pomery a vyhnúť sa dlhodobému skladovaniu hotového roztoku.

  1. Účel a vlastnosti použitia lieku
  2. Čo je lepšie pre riedenie lieku?
  3. Správne dávkovanie
  4. Dávky pre deti počas tehotenstva a dojčenia
  5. Kontraindikácie a možné komplikácie

Účel a vlastnosti použitia lieku

Vďaka neustálemu vývoju medicíny sa vyrába stále viac nových liekov, ktoré sú schopné riešiť patologické poruchy oveľa efektívnejšie. Medzi liekmi novej generácie existuje mnoho antibiotík so širokým spektrom účinku a elimináciou infekčných ochorení v najkratšom možnom období. Jedným z týchto antibiotík je ceftriaxón, ktorý má výrazné baktericídne vlastnosti.

Návod na použitie tohto lieku hovorí: s intramuskulárnym podaním antibiotika je dosť silný bolestivý nepohodlie. Na zmiernenie nepohodlia sa indikuje, že liek sa riedi anestetikom.

Ceftriaxón je biely kryštalický prášok, ktorý je niekedy žltkastý.

Liek na intravenózne alebo intramuskulárne podanie sa predpisuje pacientom s: t

  • lézie respiračného systému infekčnej etiológie;
  • zápaly kože;
  • ochorenia močového systému;
  • pohlavné patológie;
  • gynekologické problémy;
  • zápal pobrušnice.

Ako prax ukazuje, vďaka injekciám, na druhý alebo tretí deň sú zaznamenané pozitívne zmeny v stave pacienta.

Zriedenie lieku pred použitím je tiež nevyhnutné z toho dôvodu, že sa vyrába v práškovej forme, ako mnohé iné lieky s antibakteriálnymi vlastnosťami. Antibiotikum nemá žiadne iné formy uvoľňovania. Návod na použitie naznačuje, že na riedenie by sa mal použiť chlorid sodný alebo anestetiká - Lidokaín, Novocain.

Je dôležité si uvedomiť, že každý pacient bude reagovať odlišne na antibiotikum a prostriedky, v ktorých by sa mal rozpustiť. Injekcie sa musia vykonať len po špeciálnom teste, ktorý ukáže, či je pripravený roztok vhodný pre pacienta alebo nie.

Čo je lepšie pre riedenie lieku?

Je potrebné podrobnejšie zvážiť otázku, čo znamená a prečo lekári odporúčajú riedenie antibiotika.

Ako už bolo uvedené, liečivo môže byť rozpustené:

  • destilovaná voda;
  • chlorid sodný;
  • lidokaín;
  • Novocaine.

Ceftriaxón sa riedi iba vodou na intravenózne podanie. V anestetikách v tomto prípade nie je potreba. Budú potrebné len vtedy, keď sa pacientovi predpíšu intramuskulárne injekcie, pretože tento spôsob podávania je sprevádzaný silným bolestivým pocitom.

Skôr ako začnete pichať ceftriaxón, je lepšie sa opýtať špecialistu, čo je najlepšie rozpúšťadlo na liečbu. Nezabudnite na mnohé nuansy, ktoré môžu vzniknúť.

Napríklad, ak je antibiotikum predpísané na intramuskulárne (IM) podanie dieťaťu, je indikované riedenie anestetika vodou alebo chloridom sodným. Pomer liečiva a destilovanej kvapaliny alebo fyziologického roztoku - 1: 1.

Na dosiahnutie požadovanej koncentrácie liečiva sa poskytuje zriedená voda na injekciu. Pri intramuskulárnych injekciách bude pacient musieť znášať bolesť počas zákroku aj po ňom. Je lepšie užívať vodu na riedenie 2% lidokaínu, pretože podľa pokynov by mal byť použitý lidokaín 1% koncentrácie.

Voda pre injekcie bude jedinou možnosťou pre pacientov, ktorí majú alergickú reakciu na anestetiká.

Medzi jeho výhody patrí:

  1. Účinnejšie odstránenie bolestivých pocitov.
  2. Minimálne riziko vzniku nežiaducich reakcií ako použitie roztokov pripravených s Novocainom.

Správne dávkovanie

Ako nariediť ceftriaxón pred pripravovanou injekciou? U niektorých pacientov môže podanie antibiotika rozpusteného v lidokaíne spôsobiť nežiaducu imunitnú reakciu.

Aby nedošlo k poškodeniu pacienta, najprv skontrolujte, ako telo reaguje na roztok ceftriaxónu. K tomu, na vnútornej strane predlaktia, aby dve malé škrabance. Jeden z nich je liečený malým množstvom antibiotika, druhý - anestetikom. Výsledky budú musieť počkať asi 5-10 minút. Ak si testovacia plocha kože zachová svoju prirodzenú farbu, znamená to, že injekcia je povolená.

Priložený návod na použitie antibiotika odporúča, aby sa ceftriaxón rozpustil s 1% lidokaínom.

Na zriedenie ceftriaxónu 1 g sa vykoná nasledovné: t

  • odoberie sa striekačka s objemom 5 kociek a odoberie sa 3,5 ml roztoku lidokaínu;
  • na fľaši obsahujúcej prášok by ste mali hliníkový uzáver ohnúť;
  • gumová zátka je spracovaná bavlnou namočenou v alkohole;
  • ihla sa vloží do korku a pomaly sa vstrekne roztok;
  • na riedenie ceftriaxónu sa musí fľaša dobre pretrepať.

Pri riedení práškovej látky by nemali byť žiadne problémy, pretože sa ľahko rozpúšťa. Lekári varujú: ak sa liek rozriedi a objaví sa zakalený alebo akékoľvek nečistoty tretej strany, treba sa vyhnúť použitiu roztoku.

Bohužiaľ nie je vždy možné získať 1% lidokaínu. Lekárne zvyčajne predávajú 2% anestetík. V tomto prípade, aby sa dosiahol čo najlepší účinok, je potrebné ho zriediť malým množstvom vody.

Pred zriedením 1 g (1000 mg) antibiotického lieku 2% lidokaínom je potrebné:

  1. Pripravte si jednu ampulku anestetika a destilovanú vodu, ktorá sa zmieša v jednej injekčnej striekačke.
  2. Najprv musíte odobrať 2 ml lidokaínu a potom tekutinu v rovnakom množstve.
  3. Na získanie roztoku sa obsah injekčnej striekačky dôkladne pretrepe.
  4. Teraz sa do injekčnej liekovky, kde sa nachádza prášok, vstrekne potrebná koncentrácia anestetika.

Ako je uvedené v návode na použitie, ak potrebujete rozpustiť ceftriaxón v množstve 0,5 g, musíte pripraviť 1 ml lidokaínu a vody.

Denne pre dospelých pacientov je povolené používať maximálne 2 gramy zriedenej látky, súčasne môže byť do jedného zadku vpichnuté maximálne 1 g lieku.

Odporúča sa, aby kvalifikovaná sestra rozriedila liek do žily. Postup by sa mal vykonávať opatrne a pomaly. Ak, ako je predpísané lekárom, musíte zadať dávku, ktorá presahuje 1 g, injekcia sa nahradí kvapkadlom. Na prípravu roztoku bude potrebný chlorid sodný v množstve 100 ml. Kvapkadlo sa umiestni najmenej pol hodiny.

Zriedená zmes sa musí použiť okamžite. Ak zadávate riešenia priamo po príprave, môžete dosiahnuť požadované výsledky oveľa rýchlejšie.

Dávky pre deti počas tehotenstva a dojčenia

Môže sa ceftriaxón používať v detstve a ako to urobiť správne? Ceftriaxón sa môže podávať intramuskulárne od narodenia.

Dávkovanie liekov sa stanovuje s prihliadnutím na vekovú kategóriu pacientov:

  1. U detí do 2 týždňov sa predpisuje podávanie 20 - 50 mg lieku na kilogram hmotnosti.
  2. Počnúc prvým mesiacom života až do 12 rokov sa ukáže, že užíva 20 až 75 mg látky na 1 kg telesnej hmotnosti.

Ak potrebujete použiť zriedený liek v dávke, ktorá je vyššia ako stanovená norma, namiesto injekcie sa použije kvapkanie. Deti od 12 rokov majú rovnaké dávkovanie ako dospelí.

Napriek prijatým normám medikácie pri príprave liečebného postupu sa dávka volí individuálne. Odborník musí vziať do úvahy klinické prejavy ochorenia, jeho závažnosť a charakteristiky tela dieťaťa.

Rovnako ako u žien v pozícii a počas laktácie sa liečba zriedeným ceftriaxónom neodporúča. Injekcia sa však môže podať tehotným ženám, ak prínos lieku prevyšuje možné poškodenie plodu. Počas laktácie sa injekčný roztok predpisuje len v extrémnych prípadoch a dieťa sa prenesie do umelých zmesí.

Kontraindikácie a možné komplikácie

Ich ignorovanie a nedodržiavanie dávkovania, najmä pri intravenóznych injekciách, môže spôsobiť nebezpečné účinky u dospelého aj u dieťaťa.

Ceftriaxón je zakázaný, keď:

  • nadmerná citlivosť na zložky roztoku;
  • vysoké hladiny bilirubínu;
  • zlyhanie srdca;
  • infarkt myokardu;
  • epileptické poruchy;
  • nervová vzrušivosť;
  • priebeh hemodialýzy;
  • lézie akútnej alebo chronickej pečene;
  • problémy s obličkami a nadobličkami;
  • závislosť od alkoholu;
  • tehotenstva (najmä v 1 trimestri);
  • dojčenie.

Intramuskulárne podanie antibiotika, ktoré bolo predtým zriedené anestetikom, môže viesť k viacerým nežiaducim reakciám:

  • pretrvávajúca nevoľnosť;
  • grganie po jedle;
  • akútne prejavy dysbiózy;
  • stomatitída s intenzívnymi symptómami;
  • vyrážka;
  • angioedém;
  • nadmerné emócie;
  • úzkosť;
  • poruchy spánku;
  • ostré bolesti hlavy;
  • závrat pri prebudení;
  • zápal spojiviek v akútnej forme;
  • anafylaktický šok;
  • svrbenie nepohodlia genitálií;
  • kandidóza.

Ak pacient nedodrží predpísané dávky alebo začne používať roztok, ktorý bol uchovávaný dlhšie ako predpísaná dávka, výskyt dysbakteriózy nie je vylúčený. Liečivo má schopnosť inhibovať aktivitu mikróbov. S negramotným užívaním liekov spolu s patogénnymi mikroorganizmami užitočnými uhynú.

Príznaky naznačujú porušenie vo forme:

  • bolesť v žalúdku;
  • častá hnačka;
  • nevoľnosť a zvracanie.

V dôsledku dysbiózy sa môže vyvinúť plesňová infekcia.

Aby bola liečba antibiotikami účinná, je potrebné dodržiavať dôležité podmienky:

  1. Najprv by ste si mali prečítať návod, ktorý ukazuje, ako nariediť ceftriaxón a v akom pomere.
  2. Je lepšie zriediť predpísaný ceftriaxon lidokaín. Ak užijete Novocain, antibakteriálne činidlo bude menej účinné, zatiaľ čo závažné komplikácie, ako napríklad anafylaktický šok, nie sú vylúčené.
  3. Nemiešajte ceftriaxón s inými antibiotikami, inak by sme mali očakávať intenzívne alergické prejavy.
  4. Pri nariedení sa injekčná dávka môže uchovávať maximálne 6 hodín.
  5. Lidokaín, ktorý je považovaný za najlepší anestetík, sa používa len na intramuskulárnu injekciu. Na vstup do prášku intravenózne sa zriedi vo fyziologickom roztoku alebo v sterilnej vode.
  6. Miesto pre injekcie je horná časť svalu gluteus maximus. Rozpustené antibiotikum sa zavádza postupne, aby nevyvolalo silnú bolesť.
  7. Ak intramuskulárna injekcia spôsobila negatívne reakcie, mali by ste okamžite informovať lekára o tom, čo sa stalo.